多肽是α-氨基酸以肽键连接在一起而形成的化合物,是蛋白质水解的中间产物。由两个氨基酸分子脱水缩合而成的化合物叫做二肽,同理类推还有三肽、四肽、五肽等。通常由10~100个氨基酸分子脱水缩合而成的化合物叫多肽。固相合成中有如下方法,下面就让小编为你介绍一下吧。
方法
活化酯法
在固相合成中应用Z为广泛的方法就是活化酯法。采用过很多的试剂,这些年来,OTDO酯、ODhbt酯、HOBt酯等Z为常用。
ODhbt酯稳定性很好,分离纯化很容易进行,ODhbt酯只有很少的消旋,具有很快的反应速度。在酰化时有亮黄色、耦联结束时颜色消失为它的有一个优越之处,如此,对于反应的监测非常的方便。
OTDO酯与ODhbt酯类似,消旋化极低,易分离,酰化时伴有颜色从桔红色到黄色的变化等.
HOBt酯只有很少的消旋,具有很快的反应速度。使用碳二亚胺很容易制得。
原位法
在树脂中直接加入碳二亚胺和α-N保护氨基酸进行反应,称为原位法。Dcc由DIC替代效果更加的好。Bop和Bop-C1等为其他的活化试剂。原位法方便操作,具有较少的副反应和快速的反应。当中Z有效的是DIC,然后是Bop、Bop-C1等。Bop酰化时有致癌的六甲基磷酰胺生存,使它的应用被限制了。
对称酸酐法
对称酸酐法应用Z为广泛的是采用Dcc形成对称酸酐的方法。缺点为在DCM中,某些氨基酸不容易溶解,生成的Fmoc氨基酸酐溶解效果更加的不好,而且同时还有使二肽、消旋等形成的副反应。
混合酸酐法
氯甲酸的异丙基酯和异丁基酯为混合酸酐法Z为常用的试剂。前者能够得到很稳定的酸酐,也只有很少消旋产生,当化学计量及溶剂条件适当时,具有很快的耦联反应很快,在此反应中使用的N-甲基吗啉和N-甲基哌啶不会影响到Fmoc基团。
酰氯法
酰氯在Boc法中不会经常使用,由于比较激烈,一些如Boc的保护基没有很好的稳定性,然而Fmoc基团能够耐受酰氯处理,生成的Fmoc氨基酰氯也具备很好的稳定性。在三甲基乙酸/三胺或苯并三氮唑/二异丙基乙二胺中,只产生很少的消旋,有很快的反应速度。在固相合成中,酰氯法不是经常使用,可是已经说明对于有立体障碍的肽序列的合成,Fmoc-氨基酰氯非常适用。
不常用酰氯,因为比较激烈,一些保护基如Boc不稳定.但是,Fmoc基团可以耐受酰氯处理,生成的Fmoc氨基酰氯也很稳定.反应速度很快,消旋很少.酰氯法在固相合成中应用还不多,但已表明,Fmoc-氨基酰氯适用于合成有立体障碍的肽序列.
07-26
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