方案 | 磷酸奥司他韦的小量合成与浓缩

磷酸奥司他韦是抗流感“神药”达菲的主要有效成分，在流感盛行的季节，时常供不应求，很难买到。达菲的第 一条合成路线由吉利德科学公司报道，以莽草酸作为起始原料，但合成过程中需要用到有毒的叠氮化物，随后罗氏公司对路线进行优化，淘汰了叠氮化物的使用，发明了一条极具代表性的经典合成路线（如下图所示）。多年来，关于磷酸奥司他韦相关的创新合成路线的专 利及文献报道源源不断。

罗氏的磷酸奥司他韦合成路线示意图

01小量合成

药物合成路线的优化和开发，必然离不开小量合成研发利器——加热型磁力搅拌器。这里，小编给大家推荐的是IKA这款RCT Basic磁力搅拌器。作为IKA多年来最畅销的磁力搅拌器产品，RCT Basic拥有精 准的控温和稳定的搅拌性能，已经成为不可或缺的合成实验设备。

焕然一新的外观

• 一体式防爆钢化玻璃面板，耐腐蚀，易清洁

• 高清LED大屏显示

• 左右均有固定支杆孔，安装更灵活 

• 机身带二维码标识，一键扫码获取设备信息

更出色的性能表现

• 采用导热性能优越的铝合金盘面，最 高加热温度可达310℃

• 拥有快速升温/精 准控温两种控温模式

• 外接PT1000，测温范围可达-20℃-310℃  

• 更高的能效比，盘面自发热低至13K

• 带A/B/D三种操作模式，可根据需求灵活切换

• RS232及USB接口，可连接labworldsoft® 6实验室管理软件进行远程控制

更高级别的安全防护

• 特殊的密封式设计及IP42的防护等级，无惧恶劣环境

• 盘面下方双温度探头设计，安全温度独立控制，确保安全性

• 盘面温度超过50℃，屏幕将呈现热警提示，防止烫伤

• 当温度传感器未正确浸入介质，将提示Erro5并停止加热

• 获得CE及TUV双认证

02浓缩提纯

当完成目标物合成后，我们还需要对目标物进行洗脱提纯等步骤，把合成步骤中的溶剂蒸出，从而得到目标化合物。比如早期的一些磷酸奥司他韦的合成路线中还需要使用到易爆的叠氮化钠，其蒸馏安全性也需要特别注意。

很有意思的是，磷酸奥司他韦合成的起点莽草酸的其中一个来源就是从天然植物中提取，比如八角、茴香，草本植物进行加热提取后，需要对其进行蒸馏浓缩。可以说在药物合成以及提取过程中，一台好用的旋转蒸发仪可以大大提高操作效率。IKA RV 10 auto pro V-C套装，带全自动蒸馏以及定量蒸馏功能，无论是危险的叠氮化合物蒸馏还是普通的蒸馏任务都可以胜任：

• 带定量蒸馏功能：100%防止蒸干，可以用于蒸馏叠氮化合物

• 玻璃组件带防爆镀膜，保证操作者安全

• 自动沸点识别功能：未知溶剂也可一键识别

• 二次冷凝装置：低沸点溶剂蒸馏时二次回收，保护环境与操作者安全

RV 10 auto pro V-C complete