普瑞巴林的定义及在ZL慢性疼痛中的作用

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【导读】普瑞巴林的定义及在治疗慢性疼痛中的作用普瑞巴林（Pregabalin），是一种白色或近乎于白色结晶粉末的化学品。化学名称(S)-3-氨甲基-5-甲基己酸，分子式为C8H17NO2 ...

普瑞巴林的定义及在ZL慢性疼痛中的作用普瑞巴林（Pregabalin），是一种白色或近乎于白色结晶粉末的化学品。化学名称(S)-3-氨甲基-5-甲基己酸，分子式为C8H17NO2 ，分子量为325.4242。普瑞巴林为抗癫痫药，临床上主要ZL带状疱疹后神经痛。普瑞巴林是新型γ2氨基丁酸(GABA)受体激动剂,可与神经系统电压依赖性钙通道的I型α22δ亚基相结合,减少钙离子内流,从而减少兴奋性神经递质的释放,进而有效控制神经性疼痛。文中总结了近几年来普瑞巴林用于ZL慢性疼痛,尤其是慢性神经性疼痛的研究,证实该药可有效缓解疼痛、改善睡眠、提高生活质量。目前普瑞巴林的常用剂量为150～600mg・d-1 ,分2次或3次口服,不良反应主要有头晕、嗜睡和共济失调。此外,文中还对普瑞巴林与加巴喷丁在药理学特性、作用机制及临床应用方面进行了比较。普瑞巴林应用于慢性疼痛的研究虽说普瑞巴林是一种新型抗癫痫药,但是在ZL部分性癫痫方面,普瑞巴林与其他抗癫痫药相比并无明显优势。相反由于慢性疼痛,尤其是慢性神经性疼痛的ZL一直是个难题,故此普瑞巴林在慢性疼痛方面的ZL作用得到了越来越多的关注。神经性疼痛的定义是神经系统损伤或机能障碍后出现的疼痛。各文献报道神经性疼痛的发病率约为1%～3%,Oteo2Alvaro等也提出约有40%的慢性疼痛患者有神经痛的表现。其病理生理学机制包括钠钙通道水平上调、脊髓高敏感性以及交感躯体神经系统的紊乱。对于神经性疼痛,目前尚无成熟满意的ZL方法。临床应用的主要为药物疗法及一些有创性疗法(如脊髓电刺激等),单一用药的LX往往受限,所以在考虑LX、毒性和药物间相互作用的前提下,可考虑联合用药,普瑞巴林就是ZL神经性疼痛的一种用药选择。

2004-07-06 08:51:50

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