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如何提供药物代谢分析软件中模型适应的数据

zwyu90    2016-02-25    制备液相色谱仪    浏览 398 次

精彩问答
夕郭喝 发布日期:2016-02-26
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微粒体模型
采用从肝脏或肠提取的微粒体,加入还原型辅酶Ⅱ(NADPH)再生系统,在体外模拟生理环境下进行代谢反应,采用GX液相色谱质谱联用法(HPLC/MS)等测定方法对原型药及代谢产物进行测定,其中肝微粒体法Z为常见,其悬液的制备方法可以参考文献[1]。肝微粒体法进行代谢研究优点是制备方便容易、重现性好、酶混合体易保存和孵育条件易优化、公认的亚酶
底物、YZ剂和灵敏有效的多种检测方法。但是它的缺点也很明显:(1)由于制备过程完整的结构遭到破坏,在体外孵育体系中更容易导致非特异性反应;(2)外侧细胞膜的去除导致转运蛋白(如Pgp)的丢失,在研究肠道代谢影响很大;(3)缺少代谢所需要的完整的酶反应体系,
需要加入适量的辅助因子NADPH;(3)一些药物代谢酶在制备过程中被去除了,如位于细胞质中的代谢酶。
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