一种磁共振造影剂前体B S A一（G dD T P A）n 的制备、表征及体内外评价

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【摘要】目的：改进BSA一（GdDTPA）n制备及纯化方法，探讨其作为磁共振造影剂前体的优势及应用前景。方法：BSA与（乙酸环酐）反应生成BSA一（DTPA）n，并与GdCl3螯合生成BSA一（GdDTPA）n。紫外光谱法鉴定其结构，并定量测定其中DTPA对BSA的偶联率。测定配合物体外弛豫时间T。、Tz，分析其弛豫性能R1、R2。小鼠急性毒性试验评价药物安全性。大鼠磁共振增强扫描评价其活体内代谢及分布情况。结果：本研究制得的BSA一（GdDTPA）n配合物中n=26。体外弛豫性能RI约为7．00×10。Lmmol。1ms～，比小分子GdDTPA的弛豫性能（3．52X10。3Lmmol“ms“）提高近1倍。大鼠磁共振增强扫描显示BSA一（GdDTPA）n和白蛋白一样具有长循环特性。结论：本实验改进方法可制备出磁共振造影剂前体BSA一（GdDTPA）n，该配合物具备长循环特性，且具有多个可供修饰的氨基，町作为一种潜在的磁共振造影剂前体。【关键词】磁共振造影剂前体；合成；表征；BSA一（GdDTPA）n
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