详细介绍
化学信息:
化学名 | N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine | |
简称 | Gefitinib | |
别名 |
Iressa, ZD1839, ZD 1839, ZD-1839, 吉菲替尼, 格非替尼 |
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中文名 | 吉非替尼 | |
化学式 | C22H24ClFN4O3 | |
分子量 | 446.90 | |
CAS号 | 184475-35-2 | |
纯度 | 99.8% | |
溶剂/溶解度 |
Water <1mg/ml; DMSO 89mg/ml; Ethanol 4mg/ml |
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溶液配制 | 5mg加入1.12ml DMSO,或者每4.47mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0186-10mM用DMSO配制。 |
生物信息:
产品描述 | Gefitinib(ZD1839)是一种EGFRYZ剂,作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173、Tyr992、Tyr1173和Tyr992,IC50分别为37nM、37nM、26nM和57nM。 | ||||
信号通路 | Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis; JAK/STAT | ||||
靶点 | Tyr1173(NR6W cells) | Tyr1173(NR6wtEGFR cells) | Tyr992(NR6wtEGFR cells) | Tyr992(NR6W cells) | - |
IC50 | 26nM | 37nM | 37nM | 57nM | - |
体外研究 | Gefitinib作用于高和低表达EGFR的细胞系,包括NR6、NR6M和NR6W细胞系,有效YZEGFR上全部酪氨酸磷酸化位点。磷酸化位点Tyr1173和Tyr992敏感性较低,需要高浓度Gefitinib才能YZ。Gefitinib作用于NR6W细胞,高效阻断PLC-γ磷酸化,IC50为27nM。NR6wtEGFR和NR6M细胞系具有低水平PLC-γ磷酸化,IC50分别为43nM和369nM。GefitinibYZAKT磷酸化,作用于低EGFR和EGFRvIII表达的细胞系,IC50分别为220和263nM。Gefitinib按0.1到0.5μM剂量处理,显著促进而不是废除NR6M细胞形成集落。然而,2μM Gefitinib完全YZNR6M集落形成。Gefitinib作用于高和低EGFR表达的细胞系,EGF刺激72小时后,快速YZEGFR和ERK磷酸化,这种作用存在剂量依赖性。GefitinibYZEGF驱动的未转化MCF10A细胞生长,IC50为20nM。Gefitinib作用于MDA-MB-231细胞,YZEGF信号。Gefitinib严重YZ细胞数的增多,这种作用存在剂量依赖性。 | ||||
体内研究 | Gefitinib作用于无胸腺裸鼠,YZSKOV3或MDA-MB-231肿瘤生长。Gefitinib高效作用于两种类型肿瘤。处理14天后,MDA-MB-231肿瘤和SKOV3肿瘤生长YZ分别为71%和32%。 | ||||
临床实验 | N/A | ||||
特征 | Gefitinib是有效的EGFR酪氨酸激酶YZ剂。 |
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验 | |
方法 | N/A |
细胞实验 | |
细胞系 | NR6、NR6M和NR6W细胞 |
浓度 | 0μM-2μM |
处理时间 | 72小时 |
方法 | 呈指数生长的细胞,包括NR6、NR6M、NR6M和NR6W细胞按6倍接种在96孔板上,每孔为2000个细胞,粘附,随后在PBS中清洗,然后在含0.5% FCS的培养基上温育过夜。使用不同浓度(0-2μM) Gefitinib或溶质对照DMSO和EGF处理细胞。诱导NR6wtEGFR和NR6W细胞增殖的EGF**浓度已经测定,因此NR6wtEGFR和NR6W细胞中分别加入10nM和0.1nM EGF。NR6和NR6M细胞中不加入EGF。72小时后,通过MTT增殖检测测量细胞数。 |
动物实验 | |
动物模型 | 携带SKOV3或MDA-MB-231肿瘤的无胸腺裸鼠 |
配制 | 0.2% DMSO |
剂量 | 75mg/kg |
给YF式 | 饲喂处理 |
参考文献:
包装清单:
1. Ciardiello F, et al. Clin Cancer Res. 2000; 6(5):2053-2063.
2. Sirotnak FM, et al. Clin Cancer Res. 2000; 6(12):4885-4892.
3. Moasser MM, et al. Cancer Res. 2001; 61(19):7184-7188.
4. Williams KJ, et al. Br J Cancer. 2002; 86:1157–1161.
5. Pedersen MW, et al. Br J Cancer. 2005; 93(8):915-923.
产品编号 | 产品名称 | 包装 |
SC0186-10mM | Gefitinib (EGFRYZ剂) | 10mM×0.2ml |
SC0186-5mg | Gefitinib (EGFRYZ剂) | 5mg |
SC0186-25mg | Gefitinib (EGFRYZ剂) | 25mg |
— | 说明书 | 1份 |
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或ZL,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
主要用途
上海碧云天 Gefitinib (EGFR抑制剂) SC0186-5mg