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奥玛环素(Omadacycline):新型四环素类抗生素及其杂质研究进展
发布:广州佳途科技股份有限公司浏览次数:298奥玛环素(Omadacycline)是一种新型第三代四环素类抗生素,由美国Paratek制药公司开发。该药物于2018年获得FDA批准上市,商品名为Nuzyra?。奥玛环素主要用于治疗社区获得性细菌性肺炎(CABP)和急性细菌性皮肤及皮肤结构感染(ABSSSI)。
与其他四环素类药物相比,奥玛环素在化学结构上进行了优化,在C7和C9位上引入了新的取代基团,从而提高了对细菌核糖体的亲和力和稳定性,可以克服四环素常见的耐药机制,如外排泵和核糖体保护蛋白等。
奥玛环素针对广泛的细菌表现出强劲的抑菌效果,包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌、非典型细菌及其他耐药菌。
2017年4月,再鼎医药与Paratek达成合作,获得了奥玛环素在中国市场的开发及商业化独家权利。2020年2月,国家药品监督管理局(NMPA)受理了奥玛环素的新药上市申请,并于同年5月授予其优先审评资格。
目前,文献报道关于奥玛环素的杂质研究比较少,主要集中在制备工艺和质量研究方面。
奥玛环素的合成工艺以多西环素为起始原料,涉及多个步骤,如选择性保护、C9氨基甲基化、C7吡咯烷基化、脱保护和还原胺化等。在这一过程中可能产生包括C9位异构体、脱氨基衍生物、环外双键异构体和甲酰化杂质等多种工艺杂质和降解杂质。
奥玛环素的杂质检测主要采用高效液相色谱(HPLC)和液相色谱-质谱联用(LC-MS)等方法。在质量控制方面,美国药典(USP)和欧洲药典(EP)中均收载了奥玛环素的质量标准和检测方法,包括有关物质、残留溶剂等杂质的限度要求。其中单个杂质的限度通常在0.1%到0.2%,总杂质控制在1.0%以内。有些工艺杂质可能具有潜在的细胞毒性或致突变性,需严格控制其限量,如甲酰化杂质。
作为一种新型四环素类抗生素,奥玛环素的杂质研究还有待深入。系统开展奥玛环素的杂质谱研究、降解机制和稳定性考察,建立合理的质量控制策略,对于确保其安全有效、避免不良反应,具有十分重要的意义。
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