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诺坦普(Nanotemper) New Dianthus-光谱位移技术

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详细介绍

诺坦普(Nanotemper) New Dianthus-光谱位移技术

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DI (Dianthus)突破性的光谱位移技术助您解决亲和力筛选的挑战

DI (Dianthus) 系列为您提供快速、不间断、高灵敏度的筛选平台。

DI (Dianthus) 系列为药物研发摒弃了传统分子互作筛选技术的繁杂操作

可以轻松筛选出任意缓冲液或生物溶液中靶标hits;

仅消耗非常少量的靶标分子和化合物;

●更高灵敏度:亲和力检测范围从皮摩尔级(pM) 到毫摩尔级(mM);

●更高通量检测,30 分钟内一次性完成 384 个样品亲和力检测,24h内筛选4150-8300个样品;

●可控平衡状态的溶液中检测,避免固定对样品的影响。在表征三元复合物时,二元复合物处于稳定状态,非常适用于PROTAC项目。

● 检测不依赖于分子量,无需担心分子量过低而漏掉有价值的hits。

● 样品均在溶液中独立检测,筛选共价结合配体时无需昂贵的耗材和繁琐的操作。

● 基于微孔板检测,无微流控系统,无需清洗维护。

更精确、更高效的Hits筛选和基于亲和力的leads优化

Hits 发现:无论是基于片段筛选或是小分子单点筛选,DI 都能帮助您快速发现hits,并进行确认;

先导化合物(Leads)确认:以生成简单、易于解释的亲 和力排序表和注释,帮助您决速确定合 适的候选分子,并马上开始先导化合物 (leads)的优化,您无需在强、弱活性分 子的排序上花费过多时间

先导化合物(Leads)优化:—旦确认完成,下—步就需要提高化 合物的特异性、选择性以及效价。使用 趴anth us可以确认那些化合物的亲和 力有无变化。这—数据与您的ADME, 毒理以及PK/PD结果—起,可以帮助您 开发最有潜力的候选药物分子。

挑选最有价值的 hits

DI.Screening 软件可总结筛选结果,并可给出非常简洁易懂的排序图表。通过快速比较 Kd 值,我们可以决定哪一个候选分子应该更早地进行深入研究。图片4.png

筛选和测定双管齐下

描述相互作用,从而理解生物学过程以及结构-功能的相关性;

分析多聚蛋白、GPCR 或是适配体与它们配体的相互作用;

支持和验证 X-Ray 晶体学以及冷冻电镜的检测;

在抑 制剂的存在下,进行竞争性实验研究;

使用TRIC这项历时10年验证的成熟技术对光谱位移进行补充

TRIC技术是通过对靶标分了进行荧光标记,并使其与配体分子混合来定噩检测分子间相互作用。随后,通过激光,在溶液中制造—个精确而短暂的温度变化,可放大由配体与靶标分子结合引起的荧光强度变化。

以配体浓度为横坐标,荧光值为纵坐标作困,从而获得平衡解离常数Kd 值。

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