Obatoclax Mesylate 奥巴克拉甲磺酸盐 |CAS 803712-79-0

Obatoclax Mesylate (GX15-070 Mesylate)，又称奥巴克拉甲磺酸盐，是BH3模拟物，是Bcl-2拮抗剂，K_i值为0.22 μM，通过结合Bcl-2的BH3结合位点抑制Bcl-2活性，诱导BAX或BAK依赖性的细胞凋亡，具有抗癌活性。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Obatoclax (5 μM)作用于SK-Mel5细胞完全抑制Mcl-1参与的Bak修复，且阻断由Mcl-1引起的抗ABT-373诱导的KB/Bcl-2细胞凋亡。^[1] Obatoclax在人结直肠癌细胞系中抑制细胞增殖并诱导G1细胞周期停滞，并且对于HCT116、HT-29和LoVo细胞72 h细胞增殖的IC₅₀分别为25.85、40.69和40.01 nM。Obatoclax (0-200 nM)下调细胞周期蛋白D1以诱导G1期停滞和随后的抗增殖。^[2]

（二）动物实验（体内实验）

在C33A移植瘤小鼠模型中，Obatoclax (0.5 mg/kg)显示强抗癌活性。^[1]

参考文献

1.Nguyen M, et al. Small molecule obatoclax (GX15-070) antagonizes MCL-1 and overcomes MCL-1-mediated resistance to apoptosis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Dec 4;104(49):19512-7.

2.Or CR, et al. Obatoclax, a Pan-BCL-2 Inhibitor, Targets Cyclin D1 for Degradation to Induce Antiproliferation in Human Colorectal Carcinoma Cells. Int J Mol Sci. 2016 Dec 27;18(1).

3.Marina Konopleva, et al. Mechanisms of Antileukemic Activity of the Novel Bcl-2 Homology Domain-3 Mimetic GX15-070 (Obatoclax). Cancer Res May 1, 2008 68; 3413.

HB221103