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Ketanserin 酮舍林 |CAS 74050-98-9

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详细介绍

 

Ketanserin(酮舍林;酮色林;凯他色林;R41468;Ketanserinum)是一种特异性的5-羟色胺受体拮抗剂,对5-HT2A的Ki值为2.5 nM。

 

产品性质

英文别名(English Synonym)

R41468; Ketanserinum; Ketanserin tartrate; R-41468

中文名称 (Chinese Name)

酮舍林;酮色林;凯他色林

靶点(Target)

5-HT2A; 5-HT2C

通路(Pathway)

GPCR/G Protein--5-HT Receptor

CAS号(CAS NO.)

74050-98-9

分子式(Formula)

C22H22FN3O3

分子量(Molecular Weight)

395.43

外观(Appearance)

粉末

纯度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO

结构式(Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,保持干燥,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外实验)

AA与5-HT的协同作用也被5-HT受体阻断剂cyproheptadine(IC50=22.0±7 μM),Ketanserin(IC50=152±23 μM)。Ketanserin(50-350 μM)通过以剂量依赖性方式阻断受体来抑制协同作用。[1]

(二)动物实验(体内实验)

Ketanserin(10 mg/kg/d,口服,5个月)处理自发性高血压大鼠,显示Ketanserin显著降低血压和血压变异性,改善动脉压力反射功能受损,显著防止自发性高血压大鼠靶器官受损。[2]

 

参考文献

[1] Khan N, Farooq AD, Sadek B. Investigation of cyclooxygenase and signaling pathways involved in human platelet aggregation mediated by synergistic interaction of various agonists. Drug Des Devel Ther. 2015 Jul 6; 9:3497-506.

[2] Du WM, Miao CY, Liu JG, et al. Effects of long-term treatment with ketanserin on blood pressure variability and end-organ damage in spontaneously hypertensive rats. Journal of Cardiovascular Pharmacology, 2003, 41(2): 233-239.

HB221228

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