Procaine hydrochloride 盐酸普鲁卡因 |CAS 51-05-8

Procaine hydrochloride (Novocaine HCl; Procaine HCl)，又称盐酸普鲁卡因、盐酸普罗卡因、盐酸奴佛卡因、盐酸奴呋卡因或盐酸奴夫卡因，是局部麻醉药，临床上主要用于浸润、脊椎及传导麻醉。盐酸普鲁卡因是一种Na ⁺通道阻滞剂，IC₅₀为60 μM。盐酸普鲁卡因也是DNA脱甲基化剂，结合CpG富集的DNA，使密集的高甲基化CpG序列脱甲基，导致表观遗传学上沉默的基因恢复基因表达。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考） 

（一）细胞实验（体外实验）

Procaine hydrochloride (0.01-100 mM)在全细胞膜片钳记录中抑制5-HT3受体介导的内向电流。^[2] Procaine可用作具有抑制人类癌细胞生长作用的DNA脱甲基化剂。0.5 mM Procaine能够使MCF-7乳腺癌细胞系中5-甲基胞嘧啶DNA减少40%。Procaine也能够结合CpG富集的DNA，使密集的高甲基化CpG序列脱甲基，导致表观遗传学上沉默的基因恢复基因表达。Procaine (0.5 mM)增加细胞在M期的有丝分裂指数。Procaine (1 mM)减少40%的细胞增殖。^[2]

（二）动物实验（体内实验）

在清醒的猫体内，15 mg/kg Procaine增加杏仁核腹侧海马体，伏隔核，颞叶新皮质和腹内侧下丘脑的细胞活性。Procaine促进诱发的刺激活性从杏仁核到腹内侧下丘脑的传导。^[4] 在大鼠体内，Procaine (80 mg/kg)增加了由杏仁核电刺激产生的癫痫样后放电(ADs)的持续时间和传导范围。Porcaine也会增加反复杏仁核刺激产生的大鼠的癫痫发展。^[5] 

参考文献

1.Fan, P. and F.F. Weight, Procaine impairs the function of 5-HT3 receptor-ion channel complex in rat sensory ganglion neurons. Neuropharmacology. 1994 Dec;33(12):1573-9.

2.Villar-Garea, A., et al., Procaine is a DNA-demethylating agent with growth-inhibitory effects in human cancer cells. Cancer Res. 2003 Aug 15;63(16):4984-9.

3.Adamec, R.E. and C. Stark-Adamec, The effects of procaine HCl on population cellular and evoked response activity within the limbic system of the cat. Evidence for differential excitatory action of procaine in a variety of limbic circuits. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 1987;11(4):345-64.

4.Adamec RE, et al. The effects of procaine HCl on population cellular and evoked response activity within the limbic system of the cat. Evidence for differential excitatory action of procaine in a variety of limbic circuits. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 1987;11(4):345-64.

5.Racine R, et al. Effects of procaine hydrochloride, diazepam, and diphenylhydantoin on seizure development in cortical and subcortical structures in rats. Electroencephalogr Clin Neurophysiol. 1975 Apr;38(4):355-65.

HB221122