激素的作用机理主要有四种。
一、膜受替通过腺苷酸环化酶作用途径
这种作用方式快（几分钟），通过生成cAMP而立刻作用于机体组
织。大部分含氮激素以这种方式起作用。
各种含氮激素作为diyi信使与细胞膜中的特异受体结合，这个结合触发G蛋白与GTP的结合（G蛋白——GTP），G蛋白——GTP能激活腺苷酸环化酶，使ATP形成cAMP。作为信使的cAMP经一系列的相关反应——级联放大，即先激活细胞内的蛋白激酶，在进一步诱发各
种功能单位产生相应的反应。
如肾上腺素进入肝细胞后，迅速与肝细胞表面的肾上腺素受体结合，激活AC，形成cAMP，形成的cAMP在激活蛋白激酶，蛋白激酶可使磷酸化酶激酶磷酸化，转变成有活性的磷酸化酶激酶，这种活性的磷酸化酶激酶在去催化无活性的磷酸化酶B转变为与磷酸基团共价结合的、有活性的磷酸化酶A，磷酸化酶A可催化糖原转变成1-磷酸葡萄糖，然后1-磷酸葡萄糖在转变成葡萄糖。
实验证明，在整个过程中，虽然受体只结合了极少量的肾上腺素（10-8—10-10mol/L），但Z后却引起了极强烈的效应，能产生5mmol/L的葡萄糖，反应过程中各个信号逐渐放大可约300万倍，这种作用称级联放大作用，它在几秒钟之内可使磷酸化酶的活性达到Z大值。
除肾上腺素外，虽然还有其他激素也通过形成cAMP而起作用 ，但是每一种激素只能与其靶细胞膜上的专一性受体相结合，而且所形成的cAMP只存在这种细胞中，并不能随血液循环而影响其他细胞，因此不同的激素引起不同的生理效应。
二、钙及肌醇三磷酸作用途径
激素通过结合到细胞表面的激素受体上，激活G蛋白，G蛋白再激活磷酸脂酶C，在磷酸脂酶C催化下，产生二脂酰甘油和肌醇三磷酸。二脂酰甘油进一步活化蛋白激酶C，促使靶蛋白质中的苏氨酸残基和丝氨酸残基磷酸化，Z终改变一系列酶的活性；肌醇三磷酸则打开钙离子通道，使钙离子从内质网中释放到细胞质中，，而钙离子浓度的升高，可改变钙调蛋白的构象，钙调蛋白只有结合钙离子，形成Ca2+-CaM复合物，才具有生物活性。Ca2+-CaM复合物可以以两种方式调节代谢：1）直接与靶酶起作用；2）通过活化依赖Ca2+-CaM复合物的蛋白激酶起作用。
三、受体的酪氨酸激酶途径
激素结合到它的实质为酪氨酸激酶的受体上，激活此酶的催化活性，使受体本身的酪氨酸残基磷酸化。受体中的酪氨酸残基磷酸化又可进一步促进酪氨酸激酶的活性。如胰岛素、表皮生长因子（EGF）就是通过这种作用途径。但是，活化的受体对靶细胞中哪些蛋白质进行磷酸化修饰，这些磷酸化了的靶蛋白质如何具有多重的促生长效应和多重的代谢效应，还有待与研究。
四、类固醇激素受体调节基因转入速度
这是一种慢反应机制，其作用与前几种截然不同，激素必须首先进入细胞，作用于细胞核。这种激素的受体是结合着DNA的某些蛋白。
