甲磺酸伊马替尼片中杂质 F 的测定 液相色谱质谱法

基因毒性杂质是指能直接或间接损伤细胞 DNA，产生致突变和致癌作用的物质。常用的缩写：PGLs（potentially genotoxic impurities 有潜在基因毒性的杂质） 或 GTLs（genotoxic impurities 基因毒性杂质）。常见的基因毒性物质有：甲磺酸烷基酯，如甲磺酸甲酯 （MMS）和甲磺酸乙酯（EMS）；在以羟乙基磺酸盐，苯磺酸盐和对甲苯磺酸盐形式存在的药物活性成分中也会发现类似的磺酸烷基酯或芳基酯污染。甲磺酸伊马替尼片（结构式见图1），化学名称：4-[(4-甲基-1- 哌嗪 ) 甲基 ]-N-[4- 甲基 -3-[[4-（3- 吡啶）-2- 嘧啶 ] 氨基 ] 苯基 ] - 苯胺甲磺酸盐，适应症为治liao费城染色体阳性的慢性髓性白血病 (Ph+CML) 的慢性期、加速期或急变期；用于ZL不能切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤 (GIST) 的成人患者。在该药合成过程中，会产生基因杂质 F，本方法 按照 EP 规定，采用 LCMS 对某制药公司提供的样品进行了分析测定，对相关药物分析研发人员有一定的参考意义。