有机合成的分类、发展及应用

　　有机合成是指利用化学方法将单质、简单的无机物或简单的有机物制成比较复杂的有机物的过程。有机合成可以简单的分为基本有机合成和精细有机合成两大类。

什么是有机合成

　　有机合成是学习、研究有机化学的重要目的之一，是有机化学的核心和主旋律，是表现有机化学家非凡创造力的舞台，也是有机化学中Z具有创造性的领域、有机合成的概念常见的有以下三种表述。

　　定义1：有机合成是利用天然资源或工业生产形成的简唯有机分子，通过，系列化学反应合成得到各种复杂结构的天然或非天然的有机化合物的过程。

　　定义2：有机合成是利用化学方法将单质、简单的无机物或简单的有机物制备成比较复杂的有机化合物的过程。

　　定义3：有机合成是通过一系列有机反应，将一些易得的、廉价的原料(单质、简单的无机物和有机物)制备成新的、结构较为复杂的、更有价值的有机化合物的过程。

　　三种定义的表述虽有所不同，但总的来说有机合成的日的就是刚简单的无机物或仃机物合成有价值的、比较复杂的有机物的过程、当然有机合成有时也包括从复杂原料降解为较简单化合物的过程。

　　早期的有机合成主要是在实验室里仿制自然界中已经存在的有机物，同时也是一个对天然有机物的结构进行验证的过程。现代的有机合成不仅能合成自然界中已经存在的有机物，而且还能合成自然中不存在的新物质。

　　未来有机合成的发展方向并不足盲目追求新化合物的合成，而是利用现代有机化学理论、新的有机合成方法设计和合成自然界中没有的、预期有特殊性能或有重大理论意义或对国计民生有重大意义的新有机化合物。

　　1900-2000年，化学合成和分离了2285万种化合物，其中大部分郁是有机合成的产物许多天然存在的有机化合物，包括复杂的天然产物，都可以用有机合成方法制得。全世界每年合成的近百万种新化合物中，70%以上是有机化合物。其中有些因具有特殊功能用于材料、能源、医药、生命科学、农业、营养、石油化工、交通、环境科学等与人类生活密切相关的行业中，直接或间接地为人类提供了大量的必需贫。

　　有机化学家在解决有机合成问题的过程中，全面发展了有机化学，包括有机化学结构理论，反应理论、合成方法、分离纯化方法、结构鉴定方法等。

有机合成的分类

　　有机合成大致可分为两个方面：

　　1、基本有机合成

　　基本有机合成的任务是：从价廉易得的天然有机资源(如煤、石油、天然气或农副产品等)及其初级加工品或副产品(如电石、煤焦油等)加工成Z基本的有机原料，如二烯(乙烯、丙烯、1，3-丁二烯)、三苯(苯、甲苯、二甲苯)、一炔(乙炔)、一萘等;再进一步加工成二级有机产品，如乙醇、乙酸、丙酮等。

　　基本有机合成的特点是：产量大(其产量几乎接近钢铁产量的数量级)，投资大;反应步骤较少，生产操作简单;质量要求稍低，加工相对粗糙;产品用途广泛。

　　2、精细有机合成

　　精细有机合成的任务是：以基本有机合成中得到的一、二级有机产品为原料，合成一些结构比较复杂、质量要求较高(即比较精细)的化合物。

　　精细有机合成的特点是：投资比较少，一次生产的量比较少，但品种比较多;制备过程的操作条件要求严格，步骤较多;产品质量要求高，产品利润较高、精细有机合成主要用于合成化学试剂、医药、农药、染料、香料和洗涤剂等。

有机合成的发展及应用

　　19世纪中叶到20世纪初，人们逐渐开始了以煤焦油为主要原料的有机合成。合成染料的发现，使染料、制药、农药工业蓬勃发展，推动了对芳香族化合物和杂环化合物的研究。

　　1、有机合成染料

　　有机合成的另一个里程碑是1856年珀金合成的苯胺紫，其色泽能与天然染料茵红和靛蓝媲美。这是diyi个人工合成的化学染料，被视为diyi个工业精细有机合成产品。

　　2、有机合成药物

　　1909年，埃利希合成了ZL梅毒的606药剂(胂凡纳明，二氨基二氧偶砷苯)，这是diyi种用于ZL疾病的人工合成药物，埃利希也因此成为化学疗法的奠基人。

　　20世纪30-40年代，合成了1000多种磺胺类化合物，其中临床上应用的药物曾有20余种，由于其具有广谱KJ性、LX确切、可以口服，吸收较迅速等特点，至今仍是比较常用的KJ药。目前临床上使用较多的药物有磺胺嘧啶、磺胺甲嗯唑、甲氧苄啶。

　　3、有机合成农药

　　1874年，化学家蔡德勒首先合成了diyi个有机氯杀虫剂滴滴涕(DDT)，1939年米勒发现了滴滴涕的杀虫功效，并广泛用于农业、畜牧业、林业和卫生保健事业，开始了有机合成杀虫剂的新纪元。

　　滴滴涕的大量生产和使用对控制疟疾、伤寒的发病率起到了决定性的作用，使农业产量大幅提升，有了近乎双倍的增长，米勒也因此荣获1948年的诺贝尔生理学或医学奖!但由于滴滴涕稳定的化学结构，易在环境中残留，对人类居住的环境与自身健康造成了严重威胁!美国从1973年1月1日起禁止使用滴滴涕，我国也在1983年停止生产和使用滴滴涕。

　　1938-1941年，德日化学家施拉德首先合成出内吸性有机磷杀虫剂——八甲基焦磷酸酰胺(OMPA)和四乙基焦磷酸酯(TEPP)，后者于1943年在德国商品化。1944年，在施拉德的领导下合成了重要的杀虫剂对硫磷。对硫磷的问世是有机磷化合物作为杀虫剂的一个重要突破，也是农药研究史上的重大成就。

　　1950年，美国氰胺公司合成出对哺乳动物低毒的有机磷杀虫剂——ma拉硫磷;1952年，柏尔柯夫发现了合成乙烯基磷酸酯的反应(Perkow反应)，合成了具有优异杀虫活性的敌敌艮和速灭磷等，使有机磷杀虫剂的发展上升到一个新的阶段：目前，有机磷杀虫剂已经商品化的品种多达200多种，常用的有数十种。

　　1934年，美国的蒂斯代尔等发现了二甲基二硫代氨基甲酸盐的杀菌性质，此后有机杀菌剂开始迅速发展。1934年蒂斯代尔和威廉斯、马丁同时发现并各自报道了对植物相对比较安全、面对植物病害具有显著控制作用的一类有机硫保护性杀菌剂——二硫代氨基甲酸衍生物(福美类，如福美双)，标志着人类进入人工合成有机杀菌剂FZ植物病害的新纪元，这也是20世纪植物病害化学FZ历史上的diyi次重大突破。

　　全世界每年由于杂草危害造成的粮食损失达10%以上。diyi个有机除草剂是1932年在法闷发现的二硝酚，滴到双子叶植物上后，能使植物很快枯死。二硝酚的发现使除草剂进入了有机化合物的领域;虽然这些化合物的选择性不强，仅能局部杀死杂草植株，不能斩草除根，但却使除草剂向前迈进了一步。

　　1942年，内吸传导性除草剂2，4-滴(2，4-二氯苯氧乙酸)的发现在除草剂发展历史上开创了新纪元：它小仅除草效果好、杀草谱广，而且对单双子叶植物具有显著的选择性，因而迅速在农业生产中大面积使用，开创了除草剂工业这一新领域。

　　世界上许多化学公司竞相开发新的除草剂，促进了多种新型除草剂的合成及筛选;当前全世界生产的除草剂多达300种以上，特别是近年来有多种超低用量、新作用位点、高选择性的除草剂相继出现，这些超GX除草剂对提高农业生产率、保护生态环境具有极为重要的意义。

　　4、天然产物的合成

　　20世纪30年代以后，以乙炔为原料的有机合成兴起。40年代前后，有机化学工业的原料又逐渐转变为以石油和天然气为主，发展了合成橡胶、合成塑料和合成纤维工业。当然，天然动植物和微生物体仍是重要的研究对象。具有重要生物活性的天然产物的全合成，极大地推动了有机合成的发展。特别是复杂天然化合物的全合成，代表了有机合成的Z高水平。

　　19世纪Z重要的全合成是费歇尔完成的(+)-葡萄糖的合成、费歇尔因其在糖和膘呤合成方面的贡献获得了1902年的诺贝尔化学奖。

　　1917年，罗宾逊(Robinson)通过仿生途径，用丁二醛、甲胺和丙酮二羧酸钙为原料，仅用3步合成出了颠茄酮，开创了系统的有机合成方法、反应机制和化学结构关系等的研究，并diyi次开设了有机合成课程。罗宾逊因对生理活性的植物成分特别是生物碱的研究获得1947年诺贝尔化学奖。

　　1928年，费歇尔合成了血红素，并因血红素核心结构的合成荣获1930年诺贝尔化学奖。