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多肽缩合试剂分类

更新时间:2025-10-18 19:14:35 类型: 阅读量:1636
导读:目前为止,在多肽合成中,接肽反应的完成主要采用羧基活化方法。最先采用的方法为将氨基酸活化为酰氯,叠氮,对称酸酐以及混合酸酐。

目前为止,在多肽合成中,接肽反应的完成主要采用羧基活化方法。Zxian采用的方法为将氨基酸活化为酰氯,叠氮,对称酸酐以及混合酸酐。然而,因为在这些条件下,有氨基酸消旋存在,反应的试剂制备比较复杂以及存在危险,因此由后来的缩合试剂逐渐将其替代。缩合试剂根据结构主要可以分为鎓盐型(Uronium)以及碳二亚胺型两种。


缩合试剂分类

鎓盐型

鎓盐型缩合试剂有很快的反应速度以及很高的反应活性,如今已经得到非常广泛的应用。HATU,PyBOP,HBTU,TBTU等均属于鎓盐型缩合试剂。在使用该试剂的过程中需要添加如N-甲基吗啉(NMM)以及二异丙基乙胺(DIEA)的有机碱,只有在加入该试剂以后,才可以活化氨基酸。


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碳二亚胺型

DCC,DIC,EDC.HCl等都是主要的碳二亚胺型缩合试剂。


由于EDC.HCl具有水溶性的特点,其大多用于多肽与蛋白的连接,并且比较成功。然而若单独使用该类型的缩合试剂,就会有比较多的副反应产生,这是它们Zda的一个缺点,可是,按照根据研究表明,若在活化过程中添加HOBt,HOAt等试剂,能够对副反应进行有效的控制,将其控制在很低的范围。


使用DCC进行反应,因为反应中会有DCU生成,而在DMF中DCU只有很小的溶解度,会有白色沉淀产生,因此,通常在固相合成中不会使用DCC,然而因为其便宜的价格,在液相合成中,可以通过过滤除去,依然有相当广泛的应用。


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