RG108 |CAS 48208-26-0

RG108 (RG-108, N-Phthalyl-L-tryptophan)，又称N-酞酰-L-色氨酸，是非核苷类似物，是表观遗传调控剂和去甲基化剂，DNA甲基转移酶(DNMTs)的抑制剂，IC₅₀为115 nM，靶向DNA甲基转移酶的催化结构域，促进肿瘤细胞中抑癌基因的去甲基化，但对着丝粒卫星序列的甲基化无作用。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考） 

细胞实验（体外实验）

RG108有效阻断体外人细胞系中DNA甲基转移酶，并且不会引起共价酶俘获。低微摩尔浓度的RG108导致基因组DNA显著脱甲基化，而没有可检测的毒性。^[1] 与天然SMs相比，RG108能够显著降低SM衍生的iPS细胞中DNA活性。^[3]

参考文献

1.Brueckner B, et al. Epigenetic reactivation of tumor suppressor genes by a novel small-molecule inhibitor of human DNA methyltransferases. Cancer Res. 2005 Jul 15;65(14):6305-11.

2.Schirrmacher E, et al. Synthesis and in vitro evaluation of biotinylated RG108: a high affinity compound for studying binding interactions with human DNA methyltransferases. Bioconjug Chem. 2006 Mar-Apr;17(2):261-6.

3.Pasha Z, et al. Efficient non-viral reprogramming of myoblasts to stemness with a single small molecule to generate cardiac progenitor cells. PLoS One. 2011;6(8):e23667.

HB221122