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Exemestane 依西美坦 |CAS 107868-30-4

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详细介绍

 

Exemestane依西美坦是一种选择性不可逆的芳香化酶抑制剂(Aromatase抑制剂,IC50=27 nM)。Exemestane对人胎盘芳香化酶的Ki值为26 nM

 

产品信息

货号

54046ES10 / 54046ES25

规格

10 mg / 25 mg

价格

465 / 995

 

产品性质

英文别名(English Synonym)

FCE 24304; EXE; FCE24304; FCE-24304; Aromasin; PNU155971; PNU-155971; PNU 155971

中文名称 (Chinese Name)

依西美坦

靶点(Target)

Aromatase

通路(Pathway)

Protease/Metabolic Enzyme--Cytochrome P450

CAS号(CAS NO.)

107868-30-4

分子式(Formula)

C20H24O2

分子量(Molecular Weight)

296.40

外观(Appearance)

粉末

纯度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO

结构式(Structure)

 

储存条件

-25~-15℃保存,有效期3年。避光干燥保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外实验)

依西美坦(0.1-μM; 72 h)增加hFOB和Saos-2细胞中的碱性磷酸酶活性,并诱导hFOB细胞中MYBL2、OSTM1、HOXD11、ADCYAP1R1和glypican 2的表达。[1]

(二)动物实验(体内实验)

依西美坦(100 mg/kg)和17-hydroexemestane (20 mg/kg)处理大鼠,结果显示依西美坦和17-hydroexemestane显著降低卵巢切除诱导的血清吡啶和血清骨钙素升高,显著降低OVX大鼠中低血清胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的含量水平。[2]

 

参考文献

[1] Miki Y, et al. Effects of aromatase inhibitors on human osteoblast and osteoblast-like cells: a possible androgenic bone protective effects induced by exemestane. Bone. 2007 Apr;40(4):876-87.

[2] Goss PE, et al. Effects of the steroidal aromatase inhibitor exemestane and the nonsteroidal aromatase inhibitor letrozole on bone and lipid metabolism in ovariectomized rats. Clin Cancer Res. 2004 Sep 1;10(17):5717-23.

Ver.CN20230321

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