RO5126766 |CAS 946128-88-7

RO5126766是MEK/RAF抑制剂，抑制RAF磷酸化MEK1蛋白和MEK1活化ERK2蛋白，作用于BRAF、CRAF和MEK1的IC₅₀值为19 nM、56 nM和160 nM。

产品信息

运输和保存方法

-25~-15℃保存，有效期3年。

使用方法

【数据来自于公开发表的文献，仅供参考，具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

1、细胞实验（体外实验）

在HCT116 KRAS突变型结肠直肠癌细胞中，CH5126766减少磷酸化MEK和磷酸化ERK的水平。^[1] 在Raf或RAS突变型细胞系SK-MEL-28、SK-MEL-2、MIAPaCa-2、SW480、HCT116和PC3细胞中，CH5126766抑制细胞生长，IC₅₀分别为65、28、40、46和277 nM。^[2] 

2、动物实验（体内实验）

在HCT116、Calu-6或COLO205移植瘤小鼠模型中，口服CH5126766 (1.5 mg/kg)抑制ERK信号传导和肿瘤生长。^[1] 在SK-MEL-2移植瘤小鼠模型中，CH5126766抑制肿瘤生长。^[2] 

注意事项

1. 本产品仅作科研用途。

2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并佩戴一次性手套操作。

3. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

参考文献

[1] Ishii N, Harada N, Joseph EW, et al. Enhanced inhibition of ERK signaling by a novel allosteric MEK inhibitor, CH5126766, that suppresses feedback reactivation of RAF activity. Cancer Res. 2013 Jul 1;73(13):4050-4060. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-12-3937(IF:8.378).

[2] Wada M, Horinaka M, Yamazaki T, et al. The dual RAF/MEK inhibitor CH5126766/RO5126766 may be a potential therapy for RAS-mutated tumor cells. PLoS One. 2014 Nov 25;9(11):e113217. doi: 10.1371/journal.pone.0113217(IF:2.776).

Ver.CN20230329