「PF-543 |CAS 1415562-82-1」价格、参数、图片

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产品详情：

PF-543 (PF543, Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II)是一种可逆的SPHK1选择性抑制剂，IC₅₀为2 nM，K_i为3.6 nM，选择性是SPHK2的100倍以上，与鞘氨醇具有竞争性，但不具有ATP竞争性。PF-543还可以抑制内源性1-磷酸鞘氨醇(S1P)水平，S1P可以由SPHK1磷酸化鞘氨醇得到。此外，PF-543能促进LC3累积，诱导LC3-I向LC3-II的转化，提高自噬水平。

产品性质

英文别名 (English Synonym)	PF-543, PF543, Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II
中文名称 (Chinese Name)	(2R)-1-[[4-[[3-甲基-5-[(苯磺酰基)甲基]苯氧基]甲基]苯基]甲基]-2-吡咯烷甲醇
靶点 (Target)	SPHK1
通路 (Pathway)	Immunology/Inflammation--SphK
CAS号 (CAS NO.)	1415562-82-1
分子式 (Formula)	C₂₇H₃₁NO₄S
分子量 (Molecular Weight)	465.60
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO：≥50 mg/mL (107.4 mM)
结构式 (Structure)

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建议干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在PASM细胞中，PF-543 (10-1000 nM; 24 hours)抑制SK1表达。PF-543在体外酶测定中抑制SphK1，IC₅₀值为2.0±0.6 nM，并且能够在20 nM浓度下抑制酶> 95%。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

在肺动脉高压的小鼠缺氧模型中，腹腔注射PF-543 (1 mg/kg)对血管重塑没有影响，但会减少右心室肥大。^[2]

参考文献

[1].Schnute ME, et al. Modulation of cellular S1P levels with a novel, potent and specific inhibitor of sphingosine kinase-1. Biochem J. 2012 May 15;444(1):79-88.

[2].MacRitchie N, et al. Effect of the sphingosine kinase 1 selective inhibitor, PF-543 on arterial and cardiac remodelling in a hypoxic model of pulmonary arterial hypertension. Cell Signal. 2016 Aug;28(8):946-55.

[3].Hamada M, et al. Induction of autophagy by sphingosine kinase 1 inhibitor PF-543 in head and neck squamous cell carcinoma cells. Cell Death Discov. 2017 Aug 14;3:17047.

HB221117