WAY-316606 |CAS 915759-45-4

WAY-316606 (WAY316606)是一种分泌蛋白sFRP-1抑制剂，IC₅₀值为0.5 μM，EC₅₀值为0.65 μM。WAY-316606也是分泌性糖蛋白Wnt的拮抗剂。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

WAY-316606在U2OS细胞对Wnt-荧光素酶活性的EC₅₀为0.65 μM。^[1] WAY-316606与sFRP-1结合，K_d为0.08 μM，抑制sFRP-1，EC₅₀为0.65 μM。WAY-316606也与sFRP-2结合，K_d为1 μM。使用荧光偏振结合分析，WAY-316606竞争性结合纯化的人sFRP-1蛋白，IC₅₀值为0.5 μM。^[2]  

（二）动物实验（体内实验）

在新生小鼠颅骨中，WAY-316606促进骨形成，以剂量依赖性方式将总骨面积增加至60％，EC₅₀为约1 nM。在雌性SD大鼠中，单次静脉注射WAY-316606 (2 mg/kg)后，大鼠表现出高血浆清除率（77 mL/min/kg，大于肝血流量）。^[2] 

参考文献

[1]. Moore, WJ, et al. Modulation of Wnt Signaling Through Inhibition of Secreted Frizzled-Related Protein I (sFRP-1) with N-Substituted Piperidinyl Diphenylsulfonyl Sulfonamides. J Med Chem. 2009 Jan 8;52(1):105-16.

[2]. Bodine PV, et al. A small molecule inhibitor of the Wnt antagonist secreted frizzled-related protein-1 stimulates bone formation. Bone. 2009 Jun;44(6):1063-8.

HB220727