GLPG0634 analog |CAS 1206101-20-3

GLPG0634 analog (GLPG-0634 analog)，GLPG0634类似物，是JAK1选择性抑制剂，IC₅₀为10 nM，可用于类风湿性关节炎和其他炎性疾病的研究；GLPG0634 analog作用于JAK2/3和TYK2的IC₅₀分别为28 nM、810 nM和116 nM。JAK1是一种非受体酪氨酸激酶，是治疗免疫炎性疾病的潜在靶点。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 Ⅱ型受体信号，IC₅₀的范围为150-760 nM。通过测量IFN-γ或IL-13 mRNA表达水平来分析GLPG0634对Th1和Th2分化的影响，GLPG0634 (0.1-1 μM)剂量依赖性地抑制Th1、Th2细胞的分化。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在大鼠和小鼠的CIA模型中，给药GLPG0634（30 mg/kg每天(大鼠)；50 mg/kg每天两次(小鼠)），减少炎症，软骨，以及骨降解。^[1] 

参考文献

1.Van Rompaey L, et al. Preclinical characterization of GLPG0634, a selective inhibitor of JAK1, for the treatment of inflammatory diseases. J Immunol. 2013 Oct 1;191(7):3568-77.

HB221116