氯硝柳胺一水合物Niclosamide monohydrate |CAS 73360-56-2

Niclosamide monohydrate (BAY2353 monohydrate)，又称氯硝柳胺一水合物，具有抗肿瘤活性，也是一种驱虫药，能抑制DNA复制，也是STAT3抑制剂(IC₅₀: 0.7 μM)，但不抑制其他STAT家族成员的激活。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Niclosamide (< 2 μM)剂量依赖性抑制Du145细胞中STAT3的磷酸化和STAT3下游基因的转录。Niclosamide (1 μM)抑制Du145细胞中EGF诱导的STAT3的细胞核易位。Niclosamide (< 10 μM)剂量依赖性诱导Du145细胞G0/G1期阻滞和凋亡。^[1] 在感染SARS-CoV的Vero E6细胞中，Niclosamide能够抑制SARS-CoV复制。^[2] 在U2OS细胞中，Niclosamide(< 7.5 μM)促进Frizzled1的内吞作用，下调Dishevelled-2蛋白，并抑制Wnt3A刺激的β-catenin蛋白的稳定化和LEF/TCF报告基因活性。^[3] 在U2OS细胞中，Niclosamide以剂量和时间依赖的方式抑制TNFα诱导的NF-κB报告基因转录活性。Niclosamide (125 nM)抑制U2OS细胞中p65，IKKα，IKKβ，IKKγ和TAK1诱导的NF-κB活化。Niclosamide (< 500 nM)完全阻断HL-60细胞中时间和剂量依赖性TNFα诱导的NF-κB–DNA复合物的改变。Niclosamide (< 10 nM)抑制U266细胞中组成型NF-κB的活化。在HL-60，Molm13或AML原代细胞中，Niclosamide以时间和剂量依赖的方式抑制TNFα诱导的IκBα降解和p65重定位。HL-60细胞中，Niclosamide (500 nM)减少TNFα诱导的NF-κB依赖性基因产物，包括细胞存活。Niclosamide剂量依赖性抑制AML细胞生长，并诱导凋亡，与Mcl-1和XIAP水平的减少和细胞内ROS水平的增加相关。^[4] 

（二）动物实验（体内实验）

在AML移植瘤小鼠模型中，腹腔注射40 mg/kg Niclosamide，抑制瘤体生长。^[4]

参考文献

1.Ren, X, et al., Identification of niclosamide as a new small-molecule inhibitor of the STAT3 signaling pathway. ACS Medicinal Chemistry Letters. 2010;1(9):454-459.

2.Wu CJ, et al. Inhibition of severe acute respiratory syndrome coronavirus replication by niclosamide. Antimicrob Agents Chemother. 2004;48(7):2693-6.

3.Chen, M, et al., The anti-helminthic niclosamide inhibits Wnt/Frizzled1 signaling. Biochemistry. 2009;48(43):10267-7.

4.Jin Y, et al. Antineoplastic mechanisms of niclosamide in acute myelogenous leukemia stem cells: inactivation of the NF-kappaB pathway and generation of reactive oxygen species. Cancer Res. 2010;70(6):2516-27.

HB221111