FM-381(FM381) |CAS 2226521-65-7

FM-381 (FM381)是有效、可逆的JAK3特异性抑制剂，靶向Cys909位点共价结合JAK3，IC₅₀值为127 pM，选择性分别比作用于JAK1、JAK2和TYK2高400、2700和3600倍。在 500 nM 时，FM-381中度抑制除 JAK3之外的11种其他激酶，残留活性低于50%。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

细胞实验（体外实验）

FM-381对BRDs（如BRD4、BRPF、CECR、FALZ、TAF1和BRD9）没有活性。在浓度依赖性BRET试验中，FM-381的EC₅₀为100 nM。在人源CD4⁺ T细胞中，100 nM FM-381可抑制IL-2刺激的（依赖于JAK3/JAK1）STAT5磷酸化；但浓度即使高达1 μM时，FM-381对于不依赖于JAK3的IL-6刺激下的(JAK1/2/TYK dependent) STAT3信号没有抑制作用。^[1] 

参考文献

1.Forster M, et al. Selective JAK3 Inhibitors with a Covalent Reversible Binding Mode Targeting a New Induced Fit Binding Pocket. Cell Chem Biol. 2016 Nov 17;23(11):1335-1340.

HB221111