Baricitinib phosphate巴瑞克替尼磷酸盐(LY3009104/INCB028050 phosphate) |CAS 1187595-84-1

Baricitinib phosphate (LY3009104 phosphate，INCB028050 phosphate)，又称巴瑞克替尼磷酸盐，是一种选择性、ATP竞争性、可口服的JAK1/2抑制剂，IC₅₀值为5.9 nM和5.7 nM，对JAK3和Tyk2抑制活性较低，对c-Met和Chk2没有抑制作用。Baricitinib常用于治疗成人中中度至重度的活动性类风湿关节炎。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在PBMC中，Baricitinib抑制由IL-6刺激的STAT3磷酸化和趋化因子MCP-1的生成，IC₅₀值分别为44 nM和40 nM。在分离的幼稚T细胞中，Baricitinib还抑制IL-23刺激的pSTAT3 (IC₅₀=20nM)。重要的是，Baricitinib抑制Th17细胞产生的两种致病细胞因子（IL-17和IL-22），IC₅₀值为50 nM。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

雌性大鼠口服10 mg/kg的Baricitinib，有效抑制JAK1/2信号（抑制率≥50%）达8 h。在佐剂性关节炎大鼠模型中，口服1、3或10 mg/kg的Baricitinib，使疾病得分降低24%、57%和81%，骨吸收减少15%、61%和67%。在胶原诱导的关节炎(CIA)小鼠模型中，口服10 mg/kg的Baricitinib，将关节损伤的综合评分提高了47%，每个单独的参数都有改善：炎症（43%）、血管翳(53%)、软骨损伤(41%)和骨损伤(53%)。^[1] 每日口服7 mg Baricitinib，斑秃患者头发稳定再生，直到治疗九个月后完全解决了脱发问题。C3H/HeJ移植的脱发小鼠口服0.7 mg Baricitinib，炎症显著减少，CD8浸润减少，MHC I类和II类表达降低。^[2]  

参考文献

1.Fridman JS, et al. Selective inhibition of JAK1 and JAK2 is efficacious in rodent models of arthritis: preclinical characterization of INCB028050. J Immunol. 2010;184 (9):5298-307.

2.Jabbari A, et al. Reversal of Alopecia Areata Following Treatment With the JAK1/2 Inhibitor Baricitinib. EBioMedicine. 2015;2 (4):351-5.

3.Khan IM, et al. Intermuscular and perimuscular fat expansion in obesity correlates with skeletal muscle T cell and macrophage infiltration and insulin resistance. Int J Obes (Lond) . 2015;39 (11):1607-18.

HB221108