Kartogenin |CAS 4727-31-5

Kartogenin也称KGN、2-([1,1-联苯]-4-基氨基甲酰)苯甲酸，是Smad4 /Smad5途径的激活剂，是多能间充质干细胞(MSCs)分化为软骨细胞的强效诱导剂，其EC₅₀值为100 nM。Kartogenin (KGN)以剂量依赖的方式有效诱导hMSCs分化成软骨细胞。在小鼠前骨骼间充质细胞中，KGN刺激软骨结节和滑膜关节的形成，上调TGFβ1的表达水平，而TGFβ1刺激软骨结节形成。此外，KGN促进Smad蛋白的磷酸化，Smad介导BMP和TGFβ信号通路。Kartogenin还可用于骨关节炎的研究。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

kartogenin也称KGN，它促进软骨细胞分化，其中位有效浓度为100 nM，在体外显示软骨保护作用，并且在两种OA动物模型中均有效。Kartogenin结合纤维蛋白A，破坏其与转录因子核心结合因子β亚基 (CBFβ) 的相互作用，并通过调节CBFβ-RUNX1转录程序来诱导软骨形成，而软骨形成可能出现基于干细胞的骨关节炎治疗方法。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

Kartogenin (KGN)刺激骨髓间充质干细胞(MSCs)中的软骨形成并增强了小鼠骨关节炎(OA)模型中的软骨修复。为确定肢体发育过程是否受KGN调节，实验测试了其对小鼠胚胎肢芽和整肢外植体中定型的前骨骼间充质细胞的活性。进基因表达分析发现KGN上调了几个基因，包括那些编码关键信号蛋白的基因。在高度上调的基因中，有编码刺猬和TGFβ超家族成员的基因，特别是TFGβ1。外源性TGFβ1刺激软骨结节形成的水平与KGN相似，而KGN和TGFβ1都增强了关节表面区域细胞中lubricin/Prg4的表达，KGN还增加了在细胞水平介导经典TGFβ和BMP信号磷酸Smads传导。^[2]

参考文献

[1]. Johnson K, et al. A stem cell-based approach to cartilage repair. Science. 2012 May 11;336(6082):717-21.

[2]. Decker RS, et al. Mouse limb skeletal growth and synovial joint development are coordinately enhanced by Kartogenin. Dev Biol. 2014 Nov 15;395(2):255-67.

HB230131