Regorafenib( BAY 73-4506;BAY73-4506 ) |CAS 755037-03-7

Regorafenib ( BAY 73-4506; BAY73-4506 )是一个作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR-β，Kit，RET和Raf-1的多靶点抑制剂，在无细胞试验中IC₅₀分别是13 nM，4.2 nM，46 nM，22 nM，7 nM，1.5 nM和2.5 nM。 还可以通过口服Regorafenib抑制多激酶的活性，同时抑制乳腺肿瘤细胞的增殖，也抑制了肿瘤转移到肺部。^[1]

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末-20 ℃保存，3年有效；4 ℃保存，2年有效。储存液-80 ℃保存，6个月有效；-20 ℃保存，1个月有效。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【Regorafenib的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验

Regorafenib影响细胞增殖实验。先用含有L-glutamine谷氨酸的RPMI 培养基培养GIST 882和TT细胞，以及用含有10% hiFBS的DMEM 培养基培养MDA-MB-231, HepG2和A375细胞，待这五种细胞长满后，用胰酶消化，接种到96孔板中并在含有10% FBS 的完全培养基中37 °C培养过夜。第二天，加入从10 μM到5 nM的连续终浓度的Regorafenib，孵育细胞96 h。通过细胞增殖实验检测发现，Regorafenib以浓度依赖方式抑制这些肿瘤细胞的增殖。^[1]

（二）体内实验

每天按 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg不同剂量的Regorafenib试剂，口服处理多种移植瘤小鼠模型，包括携带Colo-205, MDA-MB-231细胞或者786-O肿瘤的雌性无胸腺NCr nu/nu 小鼠。口服Regorafenib试剂一段时间后，发现乳腺MDA-MB-231和肾脏786-O肿瘤模型中肿瘤呈现剂量依赖特性减小，同时发现Regorafenib也抑制了肿瘤转移到肺部。表明 Regorafenib能很好地抑制肿瘤生长。^[1]

参考文献

[1] Wilhelm SM, et al. Regorafenib (BAY 73-4506): a new oral multikinase inhibitor of angiogenic, stromal and oncogenic receptor tyrosine kinases with potent preclinical antitumor activity. Int J Cancer, 2011, 129(1), 245-255.

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