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AR-A014418 |CAS 487021-52-3

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详细介绍

AR-A014418 (AR A014418, AR 0133418, AR0133418, GSK 3β inhibitor VIII, AR 014418, AR014418, AR-014418) 是一种有效、细胞渗透性、ATP竞争性的GSK3β抑制剂(IC50和Ki值分别为104 nM和38 nM)。小鼠实验中显示出AR-A014418缓解疼痛的作用,此外还发现可以抑制胰腺癌细的增殖 

 

产品性质

英文别名(English Synonym)

N-(4-Methoxybenzyl)-Nʹ-(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)urea, GSK-3β Inhibitor VIII

中文名称 (Chinese Name)

N-(4-甲氧基苄基)-N'-(5-硝基-1,3-噻唑-2-基)脲

靶点(Target)

GSK-3β

CAS号(CAS NO.)

487021-52-3

分子式(Formula)

C12H12N4O4S

分子量(Molecular Weight)

308.31

外观(Appearance)

固体粉末

纯度(Purity)

≥95%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO (≥10 mg/mL),不溶于水

结构式(Structure)

image.png 

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入吞咽或者直接接触皮肤和眼睛

4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外实验)

为了检测AR-A014418对胰腺癌细胞的影响,接种一定数量的人胰腺癌细胞系PANC-1至24孔培养板中,培养24 h后添加不同浓度(5~ 20 μM)AR-A014418工作液,并孵育48~96 h。经MTT实验验证,AR-A014418以剂量和时间依赖性的方式有效抑制细胞增殖[1]

(二)动物实验(体内实验)

为了检测AR-A014418在抗抑郁症的潜在作用,按照1 mL 30 μM /kg体重给药量,尾静脉注射到200-230 g重的强制游泳实验的SD大鼠模型并观察水中静止的时间作为抑郁行为的评估指标。与未给药组相比,注射组水中静止时间明显减少,说明AR-A014418有助于抗抑郁症[2]

 

参考文献

[1]. Kunnimalaiyaan S, et al. Glycogen synthase kinase-3 inhibitor AR-A014418 suppresses pancreatic cancer cell growth via inhibition of GSK-3-mediated Notch1 expression. HPB (Oxford). 2015 Sep;17(9):770-6.

[2]. Gould TD, et al. AR-A014418, a selective GSK-3 inhibitor, produces antidepressant-like effects in the forced swim test. Int J Neuropsychopharmacol. 2004 Dec;7(4):387-90.

 

HB220218

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