GW9662 2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺 |CAS 22978-25-2

GW9662是一种高效、选择性、不可逆的PPARγ拮抗剂(IC₅₀=3.3 nM)，可修饰PPARγ配体结合位点的半胱氨酸残基。同时，GW9662也是一种有效的PPARα拮抗剂(IC₅₀=32 nM)。

产品性质

储存条件

-25~-15℃保存，有效期3年。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 避光干燥保存，避免反复冻融。

4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

5. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

GW9662 (0.1-50 μM; 72 h)处理3种人乳腺癌细胞系MCF7、MDA-MB-468、MDA-MB-231细胞，结果显示在MDA-MB-231细胞中，GW9662与Rosiglitazone联合用药对细胞存活产生协同作用，Rosiglitazone诱导细胞生长抑制，GW9662协同增强Rosiglitazone的抑制作用，使细胞活力下降。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

对照组用LPS（1mg/kg；IP；缺血前24小时）预处理大鼠，GW9662（1 mg/kg；IP；缺血前12, 24小时）处理实验组大鼠（肾缺血再灌注大鼠I/R），测定肾损伤和功能障碍的血清和泌尿指标，结果显示LPS预处理显著减轻了I/R引起的肾损伤和功能障碍的所有标志物水平。GW9662消除脂多糖(LPS)预处理诱导的肌酐清除，增加了钠排泄分数和减少尿量，减弱了LPS对管状功能障碍的保护作用。^[2]

参考文献

[1] Seargent JM, et al. GW9662, a potent antagonist of PPARgamma, inhibits growth of breast tumour cells and promotes the anticancer effects of the PPARgamma agonist rosiglitazone, independently of PPARgamma activation. Br J Pharmacol. 2004 Dec;143(8):933-7.

[2] Collino M, et al. The selective PPARgamma antagonist GW9662 reverses the protection of LPS in a model of renal ischemia-reperfusion. Kidney Int. 2005 Aug;68(2):529-36.

Ver.CN20230511