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EPZ011989 |CAS 1598383-40-4

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详细介绍

 

EZH011989是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的EZH2抑制剂,具有良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性。

 

产品性质

英文别名(English Synonym)

EPZ011989

靶点(Target)

Zeste Homolog 2 (EZH2)

通路(Pathway)

Epigenetics--Histone Methyltransferase

CAS号(CAS NO.)

1598383-40-4

分子式(Formula)

C35H51N5O4

分子量(Molecular Weight)

605.81

外观(Appearance)

粉末

纯度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO

结构式(Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃,保持干燥,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外实验)

EZH011989是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的EZH2抑制剂,具有良好的药代动力学特征。EPZ011989(0-10 μM;11天)在WSU-DLCL2细胞中具有抗增殖作用。[1]

(二)动物实验(体内实验)

EPZ011989在人B细胞淋巴瘤小鼠异种移植模型中显示出显著的肿瘤生长抑制作用。EPZ011989(口服;30-1000 mg/kg; 7天或21天)处理小鼠,可引起强大的甲基标记抑制和抗肿瘤活性。[1]

 

参考文献

[1] Campbell JE, et al. EPZ011989, A Potent, Orally-Available EZH2 Inhibitor with Robust in Vivo Activity. ACS Med Chem Lett. 2015 Mar 4;6(5):491-5. doi: 10.1021/acsmedchemlett.5b00037. PMID: 26005520; PMCID: PMC4434464.

HB230220

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