GW57201二苯磺酸拉帕替尼 |CAS 1187538-35-7

GW-572016（Lapatinib Ditosylate；GW2016 tosylat；Tykerb ditosylate；二苯磺酸拉帕替尼；二甲苯磺酸拉帕替尼；二对甲苯磺酸拉帕替尼；甲苯磺酸拉帕替尼）是一种有效的具有口服活性的EGFR/ErbB2抑制剂，其IC₅₀值分别为10.8 nM和9.2 nM。Lapatinib Ditosylate可抑制EGF刺激的Erk1/2和AKT的磷酸化，抑制肿瘤生长。 

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Lapatinib可与细胞内ATP竞争性结合Erb-2和EGFR并抑制它们的活化。在细胞增殖实验中，Lapatinib抑制人肿瘤细胞的生长。在ErbB-2和EGFR过表达细胞HN5和A-431中，其IC₅₀值小于0.16 nM。在低表达ErbB-2和EGFR的细胞系中的IC₅₀值比过表达的细胞系高约25倍。Lapatinib (10 nM)可引起HN5细胞的G1期阻滞。在ErbB-2过表达细胞中，Lapatinib (5 nM)可100%抑制Erk1/2的磷酸化。Lapatinib Ditosylate (1 nM)可抑制EGF刺激的Erk1/2和AKT的磷酸化。^[1] [2]

（二）动物实验（体内实验）

Lapatinib (100 mg/kg)每日两次处理可完全抑制HN5和BT474人肿瘤异种移植肿瘤的生长。^[1] Lapatinib (75 mg/kg) 每日两次处理可使人乳腺癌异种移植小鼠在21天肿瘤体积显著变小。^[3]

参考文献

[1] Rusnak DW, et al. The effects of the novel, reversible epidermal growth factor receptor/ErbB-2 tyrosine kinase inhibitor, GW2016, on the growth of human normal and tumor-derived cell lines in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther 2001, 1(2):85-94.

[2] Xia W, et al. Anti-tumor activity of GW572016: a dual tyrosine kinase inhibitor blocks EGF activation of EGFR/erbB2 and downstream Erk1/2 and AKT pathways. Oncogene 2002, 21(41):6255-6263.

[3] Konecny GE, et al. Activity of the dual kinase inhibitor lapatinib (GW572016) against HER-2-overexpressing and trastuzumab-treated breast cancer cells. Cancer Res 2006, 66(3):1630-1639.

HB221111