A 83-01 |CAS 909910-43-6

A 83-01是一个强有力的TGF-β Ⅰ型受体ALK5（IC₅₀：12 nm）/ ALK4（（IC₅₀：45 nm）/ ALK 7（IC₅₀：7.5 nm）激酶的抑制剂，A 83-01对ALK5的抑制作用很强，可以抑制Smad2/3的磷酸化和TGF-β诱导的生长。A 83-01对骨形态发生蛋白I型受体、p38丝裂原活化蛋白激酶或细胞外调节激酶的作用很小或没有作用。同时，A 83-01可抑制TGF-β诱导的上皮-间充质转移，表明A 83-01可能有助于抑制晚期癌症的进程。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。产品在溶液状态下不稳定，建议现配现用。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

A 83-01（1 µM）刺激野生型或突变型貂肺上皮细胞，发现A 83-01对ALK5的抑制作用比之前描述的ALK-5抑制剂SB-431542更强，也可以抑制Smad2/3的磷酸化和TGF-β诱导的生长。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

A 83-01（10 mg/kg）作用于8-10周的Nkx2.5 enh-Cre/mTmG小鼠7天时间，A83-01治疗可促进心脏Nkx2.5-GFP⁺细胞在体内的扩张和心肌分化。^[2]

参考文献

[1]. Tojo M, et al. The ALK-5 inhibitor A-83-01 inhibits Smad signaling and epithelial-to-mesenchymal transition by transforming growth factor-beta. Cancer Sci. 2005 Nov;96(11):791-800.

[2]. Chen WP, et al. Pharmacological inhibition of TGFβ receptor improves Nkx2.5 cardiomyoblast-mediated regeneration. Cardiovasc Res. 2015 Jan 1;105(1):44-54.

[3]. Kim Y, et al. Small molecule-mediated reprogramming of human hepatocytes into bipotent progenitor cells. J Hepatol. 2019 Jan;70(1):97-107.

HB211115