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WHI-P154 |CAS 211555-04-3
- 品牌：翌圣生物
- 产地：
- 供应商报价：面议
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翌圣生物科技(上海)股份有限公司
更新时间：2024-12-24 09:03:45 -
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详细介绍
WHI-P154 (WHI P154, WHIP154) 是一种有效的EGFR抑制剂（IC50=4 nM），对JAK3也有抑制作用（IC50=1.8 μM），但不抑制JAK1和JAK2。此外，WHI-P154还可抑制ABL、LCK、SRC和VEGFR等常见激酶。
产品性质
英文别名（English Synonym）
Jak3 inhibitor Ⅱ; WHI P154; WHIP154
中文名称 (Chinese Name)
4-(3'-溴-4'-羟基苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉;2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚; JAK3抑制剂
靶点（Target）
EGFR; JAK3; Src; VEGFR
CAS号（CAS NO.）
211555-04-3
分子式（Formula）
C16H14BrN3O3
分子量（Molecular Weight）
376.2
外观（Appearance）
固体粉末
纯度（Purity）
≥98%
溶解性（Solubility）
易溶于DMSO：≥50 mg/mL
结构式（Structure）
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
在体外激酶试验中，WHI-P154对JAK3的活性较低（IC50值为1.8 μM），但对EGFR激酶具有极强的抑制作用（IC50值为4 nM），此外，WHI-P154对其他几种激酶也有显著的抑制活性，包括ABL、LCK、SRC和VEGFR。[1]
（二）动物实验（体内实验）
WHI-P154对U373和U87人胶质母细胞瘤细胞株具有明显的细胞毒性，在微摩尔浓度下引起细胞死亡。通过与重组人表皮生长因子 (EGF) 的结合，使WHI-P154的体外抗原母细胞瘤活性扩大到200倍以上并使其具有选择性。EGF-P154结合物能通过受体介导的内吞作用在10-30 min内结合并进入靶胶质母细胞瘤。在体外治疗中，EGF-P154可在纳摩尔浓度下杀死胶质母细胞瘤，IC50为813 ± 139 nM，而浓度高达100 μM时依然对EGFR阴性白血病细胞没有细胞毒性。[2]
参考文献
[1]. Changelian PS, et al. The specificity of JAK3 kinase inhibitors. Blood. 2008 Feb 15;111(4):2155-7. Epub 2007 Dec 19.
[2]. Narla RK, et al. 4-(3'-Bromo-4'hydroxylphenyl)-amino-6,7-dimethoxyquinazoline: a novel quinazoline derivative with potent cytotoxic activity against human glioblastoma cells. Clin Cancer Res, 1998, 4(6), 1405-1414.
HB220301
沪公网安备 31011502008050号