MPEP |CAS 96206-92-7

MPEP是可口服的mGlu5受体选择性拮抗剂，IC₅₀为36 nM，也是mGlu4受体的正向变构调节剂，但对其它I/II/III型代谢型谷氨酸受体没有作用，具有抗焦虑和抗抑郁活性。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建议分装后-25~-15℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在表达mGlu1b受体的CHO-K1细胞或L (tk-) mGlu5a细胞系中，CTEP (100 μM)对人源II型和III型代谢型谷氨酸受体（人源mGlu2, -3, -4a, -6, -7b, -8a）没有明显的激动或拮抗活性。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在大鼠冲突饮水和高架十字迷宫试验以及小鼠四平皿实验中，MPEP (1-30 mg/kg)诱导抗焦虑样的效果；MPEP (1-20 mg/kg)缩短了小鼠悬尾实验中不动时间，但对行为绝望测试中的大鼠没有影响。^[2] 

参考文献

[1] Gasparini F, et al. 2-Methyl-6-(phenylethynyl)-pyridine (MPEP), a potent, selective and systemically active mGlu5 receptor antagonist. Neuropharmacology. 1999 Oct;38(10):1493-503.

[2] Tatarczyńska E, et al. Potential anxiolytic- and antidepressant-like effects of MPEP, a potent, selective and systemically active mGlu5 receptor antagonist. Br J Pharmacol. 2001 Apr;132(7):1423-30.

HB230221