OSI-420 |CAS 183320-51-6

OSI-420 (Desmethyl Erlotinib hydrochloride; CP-373420 hydrochloride)是Erlotinib的活性代谢产物。Erlotinib是EGFR抑制剂（酪氨酸激酶抑制剂），其IC₅₀值为2 nM。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Erlotinib (2 μM)显著抑制BxPC-3、AsPC-1癌细胞的生长增殖。^[1] Erlotinib (10 μM)抑制Y845（Src依赖性磷酸化）和 Y1068（自身磷酸化）位点的EGFR磷酸化作用。^[2]

（二）动物实验（体内实验）

Erlotinib (100 mg/kg)完全防止EGF诱导的无胸腺小鼠体内异种移植物生长的人HN5肿瘤中EGFR自磷酸化，以及治疗小鼠肝脏中EGFR自磷酸化。^[3]

参考文献

[1] Ali S, et al. Apoptosis-inducing effect of erlotinib is potentiated by 3,3'-diindolylmethane in vitro and in vivo using an orthotopic model of pancreatic cancer. Mol Cancer Ther. 2008 Jun;7(6):1708-19.

[2] Buck E, et al. Rapamycin synergizes with the epidermal growth factor receptor inhibitor erlotinib in non-small-cell lung, pancreatic, colon, and breast tumors. Mol Cancer Ther. 2006 Nov;5(11):2676-84.

[3] Meany HJ, et al. The plasma and cerebrospinal fluid pharmacokinetics of erlotinib and its active metabolite (OSI-420) after intravenous administration of erlotinib in non-human primates. Cancer Chemother Pharmacol. 2008 Aug;62(3):387-92.

HB221020