WHI-P97 |CAS 211555-05-4

WHI-P97 (WHI P97, WHIP97, WHI P-97, WHI P97) 是一种JAK3强效选择性抑制剂，K_i值为0.09 μM。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

WHI-P97是一种强效的JAK3抑制剂。WHI-P97在低微摩尔浓度下，处理肥大细胞可抑制5-脂氧合酶 (5-LO) 从核质到核膜的易位，从而抑制IgE受体/FcepsilonRI交联后5-LO依赖性白三烯 (LT) 的合成大于90%。WHI-P97不直接抑制5-LO的酶活性，但在不影响必需钙信号的情况下阻止其向核膜的转移。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

WHI-P97在小鼠中的耐受性非常好，在5 μg/kg-50 mg/kg剂量水平范围内无毒性迹象，而在单次静脉注射时，LD (10)没有达到50 mg/kg的剂量水平。在体外抑制肥大细胞白三烯合成的WHI-P97浓度，静脉注射或腹腔注射单次无毒40 mg/kg剂量的WHI-P97后，很容易在体内达到。WHI-P97在无毒剂量水平的过敏性哮喘小鼠模型中显示出良好的生物活性。用WHI-P97治疗卵清蛋白致敏小鼠，以剂量依赖性方式阻止对乙酰甲胆碱气道高反应性的发展。^[1]

参考文献

[1]. R Malaviya, et al. Treatment of allergic asthma by targeting janus kinase 3-dependent leukotriene synthesis in mast cells with 4-(3', 5'-dibromo-4'-hydroxyphenyl)amino-6,7-dimethoxyquinazoline (WHI-P97). J Pharmacol Exp Ther. 2000 Dec;295(3):912-26.

HB221111