Nintedanib(BIBF 1120;Intedanib) |CAS 656247-17-5

Nintedanib(BIBF 1120; Intedanib)是一种受体酪氨酸激酶VEGFR/FGFR/PDGFR的抑制剂，对VEGFR1/2/3的IC50值分别是34 nM/13 nM/13 nM，对FGFR1/2/3的IC50值分别是69 nM/37 nM/108 nM，对PDGFRα/β的IC50值分别是59 nM/65 nM。 Nintedanib(BIBF 1120; Intedanib)靶向血小板源生长因子受体(PDGFα/β)、纤维母细胞生长因子受体(FGFR1/2/3)、血管内皮生长因子受体(VEGFR1/2/3)，与这些受体的三磷酸腺苷(ATP)结合位点竞争性结合，阻断纤维化进程的信号通路，抑制纤维母细胞的扩散、转移和转变，从而减缓特发性肺纤维化的疾病进程。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Nintedanib(BIBF 1120; Intedanib)（20 μM; 48 h）作用于PLC5、Hep3B、SK-Hep1、HuH7和HepG2细胞，结果显示处理48 h后，Nintedanib显著诱导亚G1阳性细胞的积累，诱导细胞凋亡，以剂量依赖性方式显著诱导DNA片段化。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

Nintedanib(BIBF 1120; Intedanib)（50 mg/kg, 口服给药）注射A459、Calu-6或H1993细胞的雌性NOD/SCID小鼠，每周5天，结果显示在A549异种移植中，Nintedanib能有效地减少原发性肿瘤大小，降低肿瘤生长速度。与对照组相比，Nintedanib实验组能减少肿瘤体积和重量。^[2]

参考文献

[1]. Tai W T, et al. Nintedanib (BIBF-1120) inhibits hepatocellular carcinoma growth independent of angiokinase activity. Journal of hepatology, 2014.

[2]. Cenik B K, et al. BIBF 1120 (nintedanib), a triple angiokinase inhibitor, induces hypoxia but not EMT and blocks progression of preclinical models of lung and pancreatic cancer. Molecular cancer therapeutics, 2013, 12(6): 992-1001.

HB211230