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PYR-41 |CAS 418805-02-4

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详细介绍

 

PYR-41 (PYR41)是一种细胞通透性的泛素活化酶E1选择性抑制剂,IC50值小于10 μM,但不影响E2和E3活性,可诱导细胞凋亡,具有潜在抗癌作用。许多恶性肿瘤中都存在泛素化改变。PYR-41可抑制p53的降解并激活肿瘤抑制因子的转录活性。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)

PYR-41, PYR41

靶点 (Target)

泛素活化酶(E1)

通路 (Pathway)

Metabolic Enzyme/Protease--E1/E2/E3 Enzyme

CAS号 (CAS NO.)

418805-02-4

分子式 (Formula)

C17H13N3O7

分子量 (Molecular Weight)

371.30

外观 (Appearance)

粉末

纯度 (Purity)

≥98%

溶解性 (Solubility)

溶于DMSO:≥50 mg/mL (134.7 mM)

结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃,有效期3年。建议干燥保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

细胞实验(体外实验)

PYR-41 (50 μM)抑制90%以上的泛素激活酶E1活性。PYR-41 (10-50 μM)在4 h后引起Z138细胞中DUB活性的浓度依赖性下降,即使在最低浓度(10 μM)下,PYR-41也有效抑制USP5 DUB活性。[2] 

 

参考文献

[1].Yang Y, et al. Inhibitors of ubiquitin-activating enzyme (E1), a new class of potential cancer therapeutics. Cancer Res. 2007 Oct 1;67(19):9472-81.

[2].Kapuria V, et al. Protein cross-linking as a novel mechanism of action of a ubiquitin-activating enzyme inhibitor with anti-tumor activity. Biochem Pharmacol. 2011 Aug 15;82(4):341-9.

HB221117

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