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Flumazenil 氟马西尼 |CAS 78755-81-4

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详细介绍

 

Flumazenil (Ro 15-1788),又称氟马西尼、氟马尼、氟马泽尼或苯二氮革咪唑,是一种有竞争性的GABAA receptor拮抗剂,具有抗惊厥和抗癫痫作用,用于苯二氮类药物过量导致的镇静作用及定向障碍。氟马西尼与中枢苯二氮卓受体相互作用,拮抗苯二氮杂卓激动剂和反向激动剂的行为、神经和电生理效应

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)

Flumazenil, Ro 15-1788

中文名称 (Chinese Name)

氟马西尼,氟马尼,氟马泽尼,苯二氮革咪唑

靶点 (Target)

GABA receptor

通路 (Pathway)

Membrane Transporter/Ion Channel--GABA Receptor

CAS (CAS NO.)

78755-81-4

分子式 (Formula)

C15H14FN3O3

分子量 (Molecular Weight)

303.29

外观 (Appearance)

粉末

纯度 (Purity)

≥98%

溶解性 (Solubility)

DMSO

结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入吞咽或者直接接触皮肤和眼睛

4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考) 

动物实验(体实验)

BALB/c小鼠的高架十字迷宫和光/暗测试测试中,Flumazenil (1 mg/kg)有很强抗焦虑效果。[2] Flumazenil (10 mg/kg)有效地防止四氢孕酮在大鼠中产生的还原[3] 在小鼠中,Flumazenil (5-20 mg/kg)拮抗diazepam而不是GYKI52466的抗惊厥和不利影响。在MES模型而不是在PTZ测试中,Flumazenil稍微降低NBQX的抗惊厥活性[4] 在小鼠中,Flumazenil (3 mg/kg)阻止慢性乙醇撤回引起的变化,导致小鼠在开放臂的时间和进入开放百臂的分比减小[5] 

 

参考文献

1.Hoffman EJ, et al. Flumazenil: a benzodiazepine antagonist. Clin Pharm. 1993 Sep;12(9):641-56; quiz 699-701.

2.Belzung C, et al. Flumazenil induces benzodiazepine partial agonist-like effects in BALB/c but not C57BL/6 mice. Psychopharmacology (Berl). 2000 Jan;148(1):24-32.

3.Fernandez-Guasti A, et al. Flumazenil blocks the anxiolytic action of allopregnanolone. Eur J Pharmacol. 1995 Jul 25;281(1):113-5.

4.Loscher W, et al. Effects of the non-NMDA antagonists NBQX and the 2,3-benzodiazepine GYKI 52466 on different seizure types in mice: comparison with diazepam and interactions with flumazenil. Br J Pharmacol. 1994 Dec;113(4):1349-57.

5.Moy SS, et al. Flumazenil blockade of anxiety following ethanol withdrawal in rats. Psychopharmacology (Berl). 1997 Jun;131(4):354-60.

HB221122

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