Tipifarnib 替吡法尼 |CAS 192185-72-1

Tipifarnib，又称替吡法尼，是可口服的farnesyltransferase (FTase)抑制剂，在多种H-ras或N-ras突变细胞中表现出抗增殖作用，具有抗肿瘤活性。

产品信息

运输和保存方法

-25~-15℃保存，有效期3年。

使用方法

【数据来自于公开发表的文献，仅供参考，具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

1、细胞实验（体外实验）

在LGL T细胞中，Tipifarnib (5 μM)处理后凋亡细胞百分率明显高很多。^[2] 在存在E2的情况下R115777抑制 MCF-7细胞生长，IC₅₀约为400 nM；将R115777与10 nM 4-OH-tamoxifen联合使用可将IC₅₀从400 nM降低8倍至50 nM。^[3]

2、动物实验（体内实验）

在MCF-7人乳腺癌异种移植小鼠模型中，与单独使用任何一种药物相比，他莫昔芬和R115777的联合治疗产生更大的肿瘤生长抑制。^[3]

注意事项

1. 本产品仅作科研用途。

2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并佩戴一次性手套操作。

3. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

参考文献

[1] Puntambekar DS, Giridhar R, Yadav MR. Inhibition of farnesyltransferase: a rational approach to treat cancer? J Enzyme Inhib Med Chem. 2007 Apr;22(2):127-40. doi: 10.1080/14756360601072841(IF:4.027).

[2] Bai F, Villagra AV, Zou J, et al. Tipifarnib-mediated suppression of T-bet-dependent signaling pathways. Cancer Immunol Immunother. 2012 Apr;61(4):523-33. doi: 10.1007/s00262-011-1109-0(IF:4.90).

[3] Martin LA, Head JE, Pancholi S, et al. The farnesyltransferase inhibitor R115777 (tipifarnib) in combination with tamoxifen acts synergistically to inhibit MCF-7 breast cancer cell proliferation and cell cycle progression in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2007 Sep;6(9):2458-67. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-06-0452(IF:4.856).

Ver.CN20230329