Pyrintegrin |CAS 1228445-38-2

WZ4002 (WZ-4002)是突变型EGFR (EGFR-T790M)的不可逆抑制剂，IC₅₀值为8 nM，结合EGFR激酶的活性构象，与Cys 797形成共价键，可用于治疗因EGFR突变引起的肺腺癌。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在hASCs细胞中，Pyrintegrin (0-10 µM)以剂量依赖的方式抑制BMP4介导的SMAD1/5磷酸化，通过上调PPARγ和C/EBPα，促进人脂肪干/祖细胞向高脂脂肪细胞分化。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在LPS处理的小鼠中，腹腔注射Pyrintegrin (10 mg/kg)保护小鼠免受LPS诱导足细胞足突消退和蛋白尿；在大鼠中，Pyrintegrin减少了由嘌呤霉素氨基核苷诱导的肾病引起的蛋白尿峰值。^[2]

参考文献

1. Shah BS, et al. Pyrintegrin Induces Soft Tissue Formation by Transplanted or Endogenous Cells. Sci Rep. 2017 Jan 27;7:36402.
2. Lee HW, et al. A Podocyte-Based Automated Screening Assay Identifies Protective Small Molecules. J Am Soc Nephrol. 2015 Nov;26(11):2741-52.

HB221209