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VU 0357121 |CAS 433967-28-3

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详细介绍

 

VU 0357121 (VU0357121)是可口服的mGlu5受体正变构调节剂,EC5033 nM,但对其它亚型代谢型谷氨酸受体没有明显作用。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)

VU 0357121, VU0357121

靶点 (Target)

mGlu5 receptor

通路 (Pathway)

GPCR/G Protein--mGluR

CAS号 (CAS NO.)

433967-28-3

分子式 (Formula)

C17H17F2NO2

分子量 (Molecular Weight)

369.36

外观 (Appearance)

粉末

纯度 (Purity)

≥98%

溶解性 (Solubility)

溶于DMSO

结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃,有效期3年。建议分装后-25~-15℃干燥保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

细胞实验(体外实验)

VU 0357121不结合mGlu5的MPEP变构位点,因此不具有mGlu5-NAM活性;A809V/rmGlu5突变抑制了VU 0357121改变谷氨酸浓度响应曲线的能力,而F585I/rmGlu1突变不会改变对VU 0357111的响应[1] 

 

参考文献

[1] Hammond AS, et al. Discovery of a Novel Chemical Class of mGlu(5) Allosteric Ligands with Distinct Modes of Pharmacology. ACS Chem Neurosci. 2010 Oct 20;1(10):702-716.

HB230222

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