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BX-795(BX 795;BX795) |CAS 702675-74-9

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详细介绍

BX-795是一种强效选择性PDK1抑制剂,其IC50值为11 nM,可以抑制PC-3细胞在软琼脂上的生长,IC50值为0.25 μM。BX-795还可以抑制TBK1 (IC50=2.3 nM),IKKε (IC50=9.5 nM) 和Aurora B (IC50=11 nM)。另外,BX-795也可以抑制IRF3磷酸化,核转运和转录活性,并抑制巨噬细胞中poly (I:C) 和LPS刺激的IFN-β的分泌。

 

产品性质

英文别名(English Synonym)

N-[3-[[5-Iodo-4-[[3-[(2-Thienylcarbonyl)amino]propyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-pyrrolidinecarboxamide; BX 795; BX-795; BX795

中文名称 (Chinese Name)

N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺

靶点(Target)

PDK-1

CAS号(CAS NO.)

702675-74-9

分子式(Formula)

C23H26IN7O2S

分子量(Molecular Weight)

591.47

外观(Appearance)

粉末

纯度(Purity)

≥95%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO:≥50 mg/mL,需超声处理

结构式(Structure)

image.png 

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

细胞实验(体外实验)

BX-795 (0~10 μM; 72 h) 作用于MDA-468、HCT-116和MiaPaca细胞,BX795能有效抑制肿瘤细胞生长,其IC50值分别为1.6 μM、1.4 μM和1.9 μM。[1]

 

参考文献

[1]. Feldman RI, et al. Novel small molecule inhibitors of 3-phosphoinositide-dependent kinase-1. J Biol Chem. 2005 May 20;280(20):19867-74.

 

HB220119

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