Sorafenib |CAS 284461-73-0

产品描述

Sorafenib (Bay 43-9006, NSC-724772, NSC724772)，又称索拉非尼或索拉菲尼，是可口服的Raf多激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性，作用于Raf-1、B-Raf、VEGFR2、PDGFRβ的IC₅₀值为6 nM、20 nM、90 nM、57 nM。索拉非尼具有双重抗肿瘤效应，它可以通过抑制RAF/MEK/ERK信号和VEGFR通路抑制肿瘤细胞的生长和肿瘤新生血管的形成。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

BAY 43-9006抑制BRAF-wt (IC₅₀=22 nM)，BRAF-V599E (IC₅₀=38 nM)，VEGFR-2 (IC₅₀=90 nM)，VEGFR-3 (IC₅₀=20 nM)，PDGFR-β (IC₅₀= 57 nM)，c-KIT (IC₅₀= 68 nM)和Flt3 (IC₅₀=58 nM)。在MDA-MB-231细胞中，BAY 43-9006完全阻断MAPK途径的活化。^[4] 

（二）动物实验（体内实验）

每日口服BAY 43-9006 (30-60 mg/kg)在六异种移植种模型中的五种中产生完全的肿瘤停滞作用。^[1] 在暴露于肝癌物质二乙基亚硝胺(DENA)的大鼠中，口服BAY 43-9006 (10 mg/kg)逆转了肝脏中的肿瘤性变化，肝细胞病灶大小的减少，肝脏指数显著降低，大鼠存活率增加。^[2] 

参考文献

1.Wilhelm SM, et al. BAY 43-9006 exhibits broad spectrum oral antitumor activity and targets the RAF/MEK/ERK pathway and receptor tyrosine kinases involved in tumor progression and angiogenesis. Cancer Res. 2004 Oct 1;64(19):7099-109.

2.El-Ashmawy NE, et al. Sorafenib effect on liver neoplastic changes in rats: more than a kinase inhibitor. Clin Exp Med. 2017 May;17(2):185-191.

3.Jin W, et al. Long non-coding RNA TUC338 is functionally involved in sorafenib-sensitized hepatocarcinoma cells by targeting RASAL1. Oncol Rep. 2017 Jan;37(1):273-280.

4.Li M, et al. Activation of an AKT/FOXM1/STMN1 pathway drives resistance to tyrosine kinase inhibitors in lung cancer. Br J Cancer. 2017 Sep 26;117(7):974-983.

HB221123