EPZ5676 DOT1L抑制剂 |CAS 1380288-87-8

EPZ5676 (Pinometostat)是一种DOT1L抑制剂（组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC₅₀=0.8 nM，Ki=80 pM），能抑制H3K79甲基化和MLL融合靶基因的表达，并有效抑制MLL易位的急性白血病细胞生长，能用于白血病的研究。

产品性质

储存条件

-25~-15℃保存，有效期3年。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 避光干燥保存，避免反复冻融。

4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

5. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

EPZ5676（0.0005 -10 μM；14天）处理MV4-11细胞，结果显示EPZ5676显著抑制细胞增殖(IC₅₀=3.5 nM)。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

EPZ-5676 (70 mg/kg; i.p.)可使异种移植的大鼠模型中肿瘤完全和持续的消退。EPZ-5676 (70, 35 mg/kg; I.V.)降低实验鼠肿瘤的HOXA9和MEIS1 mRNA水平，并下调体内MLL融合靶基因的表达水平，无显著体重减轻或明显毒性作用出现。^[1]

参考文献

[1] Daigle SR, et al. Potent inhibition of DOT1L as treatment of MLL-fusion leukemia. Blood. 2013 Aug 8;122(6):1017-1025.

Ver.CN20230521