Topotecan HCl(Topotecan hydrochloride) |CAS 119413-54-6

Topotecan hydrochloride是一种半合成的喜树碱 (camptothecin) 的衍生物，有效抑制DNA topoisomerase I。Topotecan具有促进细胞凋亡和抗增殖作用，通过稳定topoisomerase I/DNA剪切复合体，防止酶联单链DNA断裂后再连接，引起细胞毒性。在鼠类模型中，topotecan表现出强效的抗肿瘤活性，作用于Lewis肺癌、人结肠癌HT-29等，并诱导肺肿瘤衰退。Topotecan在美国已经被批准用于晚期卵巢癌和非小细胞癌 (SCLC) 的二线治疗。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO和水。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

为检测Topotecan对细胞活力的影响，用不同浓度的Topotecan (0.02, 0.2, 2, 20, 40 μM) 分别孵育U251、U87、GSCs-U251、GSCs-U87细胞，CCK-8检测结果表明，Topotecan以剂量依赖性的方式抑制细胞活力，与对照组相比，2 μM, 20 μM, 40 μM topotecan明显抑制细胞活力。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

体内实验中，给SCID小鼠注射RS4:11、LC1:19、NALM-6白血病细胞构建移植瘤小鼠模型，分别给小鼠注射Topotecan (200, 400 μg)，PBS处理的对照组小鼠全部死亡，而Topotecan处理的小鼠存活率显著提高，分别为11%±6% (200 μg) 和57%±17% (400 μg)。^[2]

参考文献

[1]. Zhang FL, et al. Topoisomerase I Inhibitors, Shikonin and Topotecan, Inhibit Growth and Induce Apoptosis of Glioma Cells and Glioma Stem Cells. PLoS ONE 8(11): e81815 (2013).

[2]. Uckun FM, et al. In vitro and in vivo activity of topotecan against human B-lineage acute lymphoblastic leukemia cells. Blood. 85(10):2817-2828 (1995).

HB220127