SGI-1776 |CAS 1025065-69-3

SGI-1776 (SGI-1776 free base; SGI1776)是一种ATP竞争性的Pim抑制剂，抑制Pim-1的活性（IC₅₀=7 nM），比抑制Pim-3和Pim-2的活性分别高10倍左右和50多倍。SGI-1776可通过诱导G1细胞周期停滞损害整体细胞活力，诱导细胞凋亡。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

SGI-1776（10 μM；24小时）作用于CLL患者中分离的原代淋巴细胞，结果显示原代CLL细胞与SGI-1776 (1, 3, 10 μM)孵育24小时导致细胞凋亡的增加，与未处理细胞相比，分别增加了10%、22%和38%。CLL细胞与SGI-1776孵育48或72小时进一步增加凋亡细胞的百分比。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

SGI-1776（200 mg/kg，5天/一次，3周；口服给药）处理786-O或Caki-1异种移植雌性BALB/c裸鼠，结果显示与对照组相比，两个实验组中SGI-1776显著减少平均肿瘤体积，诱导Bad磷酸化的减少，而不改变总Bad蛋白的水平。 ^[2]

参考文献

[1] Chen L S, et al. Pim kinase inhibitor, SGI-1776, induces apoptosis in chronic lymphocytic leukemia cells. Blood, 2009, 114(19): 4150-4157.

[2] Mahalingam D, et al. Targeting PIM kinase enhances the activity of sunitinib in renal cell carcinoma. British journal of cancer, 2011, 105(10): 1563-1573.

HB221102