药物制剂技术——分析

维生素是人体六大营养要素之一，大多数维生素必需从食物中获取，仅少量可以在体内合成或由肠道细菌产生。
公认的维生素有14种（见表1），维生素药物按其理化性质可分为脂溶性和水溶性两大类，常用的水溶性维生素有维生素B1、B2、B6、B12、烟酸、烟酰胺、维生素C、叶酸等。这些维生素在食物烹调过程中易被破坏，机体吸收后不能贮存，一旦体内达到饱和，多余部分自尿中排出，过多摄入几乎无效。脂溶性维生素有维生素A、D、E、K等，不溶于水，在食物中常与脂类共存，其吸收也与脂类有关，过量摄入易导致药物在体内畜积中毒。

表1 主要维生素品种

序号 名称 序号 名称
1 维生素 A 8 维生素 B1
2 维生素 B2 9 泛酸
3 烟酸 10 维生素 B6
4 生物素 11 叶酸
5 维生素 B12 12 胆碱
6 维生素 C 13 维生素 D
7 维生素 E 14 维生素 K

人体所必须的微量元素也是14种，它们是铁（Fe）、铜（Cu）、锌（Zn）、锡（Su）、硒（Se）、锰（Mu）、碘（I）、钴（Co）、铬（Cr）、钼（Mo）、钒（V）、镍（Ni）、氟（F）、硅（Si）。
目前，维生素类药物的制剂种类很多，除单方及多种维生素复合制剂外，还有很多维生素与矿物质及多种维生素与微量元素的制剂，用于预防和ZL维生素缺乏症等。这些制剂的有数十种药物组成，不易掌握和记忆，给合理应用带来一定困难，本文收集了常用维生素矿物质及微量元素的制剂，并作一简要分析，提出合理应用的注意事项，供临床医生和药师参考。
一、维生素矿物质及微量元素制剂市场常见品种及类型
1．脂溶性维生素制剂：维生素注射液、脂溶性维生素注射液，其商品名为维他利匹特（成人、儿童），主要成分为维生素A、D、E、K。
2．水溶性维生素制剂：维乐生片、复合维生素B（片、注射液）、维康福片、水溶性维生素冻干粉针（水乐维他）、维胺颗粒、注射用九维他等。主要成分为B族维生素（维生素B1、B2 、B6 、B12）、维生素C、烟酰胺、泛酸、生物素、烟酸、叶酸等。
3．脂溶和水溶维生素混合制剂：小施尔康片、小施尔康滴剂、宝立康口服液、维体康颗粒等，主要成分有脂溶性维生素A、D、E，B族维生素B1、B2 、B6 、B12以及烟酰胺、泛酸钙、叶酸、维生素C等。
4．维生素及微量元素制剂：善存片、善存银片、小儿善存、小儿善存液、施尔康、金施尔康、安尔康、21金维他、维日强等。
二、维生素、维量元素的药理作用
1．维生素的主要药理作用：（1）维生素A对保持人体的正常发育维持上皮组织的结构完整，保护视力，FZ夜盲症所必需的。（2）维生素B1与三磷酸腺苷结合成形维生素B1焦磷酸盐，是碳水化合物代谢所必需的辅酶，维生素B1能YZ胆碱酯酶的活性，缺乏时胆碱酯酶活性增强，乙酰胆碱水解加速，致神经冲动传导障碍，影响胃肠、心肌功能。（3）维生素B2转化为FMN和FAD。二者均为组织呼吸的主要辅酶，并可激活维生素，将色氨酸转换为烟酸，维持红细胞的完整性，缺乏维生素B2表现为口眼和外生殖器的炎症。（4）维生素B6在红细胞内转化为磷酸吡多醛，作为辅酶参与蛋白质、碳水化合物和脂类的代谢过程。同时还参与色氨酸转化成烟酸和5-HT。（5）泛酸，传统认为泛酸属维生素B族物质。泛酸是辅酶A的前体，是碳水化合物、蛋白质、脂类代谢必需的物质。同时还参与类固醇、叶啉、乙酰胆碱等物质的合成，维持上皮细胞的正常功能。（6）生物素，生物素是每一个活细胞都含有的微量生长因子，是脂肪代谢及其他羧化反应的重要辅酶，是维持正常生长发育、保持皮肤和的健康所不可缺少的。（7）烟酸，烟酸亦为维生素B族物质，在体内转化为烟酰胺，与核糖、磷酸、腺嘌呤等组成辅酶Ⅰ和辅酶Ⅱ，是脂质代谢、组织呼吸的氧化作用和糖原分解所必需。烟酸通过YZVLDL的合成而影响血中胆固醇的运载，大剂量可降低血清胆固醇和甘油三酯的浓度。烟酸有扩充周围血管的作用。（8）维生素C，为抗体及胶原、组织修复、苯丙氨酸、酪氨酸、叶酸的代谢，铁、碳水化合物的利用，脂肪、蛋白质的合成，维持免疫功能，羟化5-HT，保持血管的完整，促进非血红素铁吸收所必需。（9）维生素E，是一种基本营养素，但其确切的生化作用机理还不清楚。本品属于抗氧剂，可结合饮食中的硒，防止膜及其他细胞结构的多价不饱和脂肪酸，使免受自由基损伤，保护红细胞免于溶血，保护神经和肌肉免受氧自由基损伤，维持神经肌肉的正常发育与功能。（10）叶酸，是由碟啶对氨基苯甲酸和谷氨酸残基组成的一种水溶性B族维生素，为机体细胞生长和繁殖所必需的物质。在体内以四氢叶酸的形式起作用，参与很多生化反应，缺乏时细胞内DNA合成减少，细胞的分裂成熟发生障碍，引起巨幼红细胞性贫血。
2．微量元素的药理作用（见表2）

元素
生 理 功 能

铁

铜

铬

锌

锰

钼

钴

碘
硒

氟
硅
镍
锡
钒

铁是血红蛋白和肌红蛋白的重要成分，参与O2和CO2的运输。铁又是许多酶的活性
部分，在呼吸和生物氧化过程中起重要作用。
铜存在于血浆铜兰蛋白中，这是一种形成转铁蛋白所必需的氧化酶，参与造血过程。
铜是另一些酶的成分，铜对血细胞生成、结缔组织形成、神经系统的功能都是
十分重要的。
三价铬参与胰岛素介导的反应，为葡萄糖正常代谢所必需对脂质代谢有直接或间接
作用，能加速胆固速的分解与排泄。
锌为核酸、碳水化合物及蛋白质的合成和维生素A的利用所必须。同时参与性腺、
、脑下垂体的活动。锌有促进生长发育、改善味觉的作用。
主要存在于垂体、肝、胰、肾和骨等细胞的线粒体中。锰为多种酶的组成部分及激
活剂，是粘多糖、胆固醇、脂肪合成所必需物质。
人体必需的微量元素，钼为多种酶的组成部分，金属酶参与体内尿酸的代谢，有龋
齿作用。
钴是维生素B12（亦称氰钴胺）的成分。参与体内甲基转移及叶酸代谢，对血红蛋白
的合成，红细胞的发育成熟起着重要作用。钴能影响甲状腺对碘的吸收。
人体合成甲状腺素的原料，对维持人体正常发育和促进机体代谢具有重要作用。
人体需要微量的硒使谷胱甘肽过氧化酶得以合成并发挥它消除H2O2的功能，从而保
护机体免受损害。硒能增强视力，刺激免疫球蛋白和抗体的产生，对蛋白质营养不
良的儿童有ZL作用，对有机汞中毒有保护作用，对某些致癌物质有抵抗作用。
氟主要沉积在牙齿和骨质中，可降低龋齿的发生和钙在骨质中的保存。
硅与多糖的代谢、结缔组织的弹性及结构有关，硅对骨质的钙化过程有重要作用。
镍与铁吸收相互作用，能刺激生血功能，促进红细胞的再生，促进胆固醇氧化。
促进蛋白质和核酸反应。
促进造血功能，YZ胆固醇的合成，增强心脏肌收缩力，使血管收缩加强，钒还是
动物正常生育所必需的物质。

三、维生素、微量元素制剂的特点
1．脂溶性维生素制剂：适用于不能经消化道正常进食的患者维生素A、D、E、K的肠外补充。其中维他利匹特为脂肪乳剂，有供儿童用和成人使用的两种不同规格。
2．水溶性维生素制剂：本类制剂由水溶性维生素B1、维生素B2、维生素B6、维生素B12及维生素C、烟酸、烟酰胺和叶酸等组成。用于FZ水溶性维生素缺乏症及补充水溶性维生素。
3．脂溶和水溶性维生素混合制剂：本类制剂均为口服给药，可同时补充脂溶性和水溶性维生素。如小施尔康滴剂，可在补充维生素A、维生素D的同时，补充对婴幼儿的生长发育同等重要的维生素C和维生素E及B族维生素。维生素E.C复合制剂能够补充人体需要的维生素E、维生素C，对增强人体的抵抗力，促进全身血循环，保护毛细血管，改善毛细血管循环障碍，预防和ZL皮肤色素沉着，减少更年期、生育后及老年人皮肤色斑，延缓衰老，增进健康均有一定作用。
4．其他：多维元素片（1）如玛特钠片，为孕妇补充多种维生素和微量元素的常用品种，提供美国标准的锌含量、孕妇每天需铁量，使铁质易于吸收的钙镁比例，供给更多的钙及其他额外需要的营养成分，可满足整个孕期的营养需要。（2）施尔康系列，针对不同年龄段的人群在不同时期内的需要设计的多维元素制剂。如施尔康含16种维生素和微量元素。金施尔康含25种维生素和微量元素及β胡萝卜、维生素E、维生素C等抗氧化维生素。安尔康为孕妇和乳母服用的多维元素片，内含丰富的钙、铁，故可预防产缺铁性贫血，还可促进胎儿血液、骨骼及神经系统的成长发育。（3）善存系列，按美国FDA制定的每天所需推荐营养素摄入量标准设计，能提供机体正常生理机能和新陈代谢所必需的多种维生素及微量元素，如善存含13种人体所需的维生素和13种矿物质，善存银片是根据中老年的生理特点和需要设计的，中含有老年人特别需要的维生素A、维生素E、维生素B6、维生素B12及钾、钙、铬，此外中还含有抗氧化营养素（维生素C、维生素E、β胡萝卜、锰、硒、锌、铜），因而能有效地延缓衰老，增强中老年人的注意力。小儿善存顾名思义是专门为儿童设计的，有12种维生素和矿物质的咀嚼片，中的钙磷有利于儿童骨骼和牙齿的发育，适用于4-12岁的儿童。小儿善存液，用于0-2岁内儿童补充多维元素。
四、维生素、微量元素制剂适应证及合理应用
1．主要用于不能经消化道正常进食的患者，需肠外补充维生素A、维生素D、维生素E、维生素K。可选择下列药物，用法如下。
（1）维生素注射液：静滴，成人用量为2ml，或按医嘱，加入500ml葡萄糖、氯化钠、氨基酸等输液中，在避光条件下，静脉输注给药。
（2）维他利匹特（成人）：静滴，成人及11岁以上儿童，每天10ml，加入500ml英脱利匹特注射液内，轻摇混合后输注。
（3）维他利匹特（儿童）：静滴，11岁及以下儿童，每天10ml，加入500ml英脱利匹特注射液内，轻摇混合后输注。
2．用以满足成人和儿童每天对水溶性维生素的生理需要，可选用下列药物，用法如下。
水乐维他：静滴给药，成人及10kg以上儿童，每天1瓶，体重不足10kg的儿童，每天每kg体重1/10瓶。用10ml维他利匹特或英脱利匹特溶解后，加入英脱利匹特后再静滴，也可用10ml无电解质的葡萄糖注射液或注射用水溶解后，加入英脱利匹特或葡萄糖注射液中静滴。
3．ZL水溶性维生素缺乏症，可选用注射用九维他，静滴，成人每天1支，临用前用适量的氯化钠或葡萄糖注射液溶解，加入5%、10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中静滴。
4．用于营养不良、厌食、脚气病等因缺乏维生素B所引起的病症辅助ZL，可选用：（1）复合维生素B片，口服，成人每次1-3片，每天3次，儿童每次1-2片，每天3次。（2）维康福片，口服，成人每次1片，每天1次。
5．用于儿童体内维生素的补充，可选用，（1）小施尔康咀嚼每天次1片，每天1次。（3）小施尔康滴剂，适用于0-2岁的幼儿，每天1次，每次按刻度吸管吸取0.5-1ml，滴入口中或放入开水、牛奶、果汁等饮料中摇匀后服用。
6．用于动脉硬化、脑血管硬化、冠心病、胃肠溃疡、冻疮、坏血症、手足皲裂、手足麻木、皮肤色素沉着等症的预防和ZL，也可用于牙龈出血、微血管出血等。遇此情况可选用维生素E.C复合剂，口服，成人每次1袋，每天1次，儿童或婴幼儿应在医生指导下服用。

硝酸咪康唑 1kg 主药
二甲亚砜DMSO 15kg 促进吸收
森林果香精 0.38kg 调味剂
乙醇 约28.15kg 助溶剂

氢氧化铝混悬液
氢氧化铝 4.0g 主药
三硅酸镁 8.0g 也是药吧
羟甲基纤维素钠 0.16g
Aricel RC 591 1.0g（助悬剂、分散剂）
苯甲酸钠 0.2g 防腐剂
羟苯甲酯 0.15g YJ剂
柠檬香精 0.4ml 调味剂
蒸馏水加至100ml