首尾环肽

首尾成环的多肽合成

多肽药物在ZL上的重要性，越来越引起广大药物工作者的重视。根据肽链的结构可将多肽分为线性肽和环肽，其中线性肽的研究Z为广泛和深入，尤其是线性肽的合成技术无论是液相法还是固相法都已成熟。虽然许多线性肽在体外具有很好的生物活性和稳定性，但是进入体内后活性很快消失。因为体内环境复杂，存在各种各样的酶。线性肽在酶的的作用下很快降解，导致活性丧失；另外，线性肽在液相里的构象柔性使得不大容易符合受体的构象要求。这些不利因素造成多肽药物仍有许多问题有待解决。 

为了得到生物活性稳定、半衰期长、受体选择性高的多肽，文献报告过很多多肽改造的方法，其中包括将线性肽改造成环肽。这种大环分子具有明确的固定构象，能够与受体很好地契合，加上分子内不存在游离的氨基端和羧基端，使得对氨肽酶和羧肽酶的敏感性大大降低。一般地说，环肽的代谢稳定性和生物利用度远远高于线性肽。鉴于环肽的诸多优点，近年来对多肽研究的热点已转移到环肽的合成和生物评价上。 

根据环肽的成环方式又为首尾相连环肽（Head-to-tail)、侧链和侧链相连环肽（side chain -to-side chain)、侧链和末端相连环肽（Side chain-to-end)、含二硫键的环肽（Disulfide-bridge)等。从合成方法上讲，首尾相连环肽的合成难度Zda，因为环肽的前体——线性肽的肽键具有很强的P键特征，分子更偏爱形成反式构象，呈舒展状态，造成属于反应ZX的末端的羧基和氨基在空间上距离较远，不利于发生分子内缩合反应，而有利于分子间的缩合。

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