突破溶出局限，以流池法助力口溶膜制剂研发

国内药研方向

近年来，随着仿制药在国内市场的竞争越趋激烈，改良型新药逐渐成为许多无法承担创新转型压力的仿制药企业的 最 佳选择。

在众多改良新型药剂中, 口溶膜制剂无论从处 方工艺、给药途径、临床成效，以至研发风险及成本，均有明显优势，再加上部分品种仅需完成 BE (生物等效性 Bioequvalence) 实验，并通过较短的申报周期，便可以尽快把口溶膜制剂进入市场，吸引更多药企关注。

今天，我们齐齐探讨这一新型制剂，如何冲破溶出技术的框框，有效快速通过 BE 实验，加快新药推出市场的机会。

口溶膜（Oral Thin Films，OTF）是一种新型的口服给药系统。通过将口溶膜直接放置于舌头或其他口腔粘膜组织上，膜会被唾液润湿，药物可快速溶出释放，促使药物直接进入体循环系统中，更可以避免药物暴露在胃肠道环境中，提高生物利用度。

与传统的给药系统 (如片剂、胶囊等) 相比，口溶膜具有剂量灵活和易于使用等优势，尤其适用于儿童、老年、吞咽困难等患者，加上人口老化以及精 准医疗的普及，可以预期对口溶膜剂的需求会持续增加，带动更大的口溶膜研发技术需要。

口溶膜如何进行溶出实验?

在研发过程中，口溶膜的溶出行为也是我们需要关注的。那么，口溶膜怎么做溶出实验呢？

口溶膜的溶出度实验中，其中一个需要注意的关键是如何固定口溶膜，并放进溶出杯中进行实验。我们可能会首先考虑使用桨法、篮法等传统的溶出方法。

桨法? 篮法? 还是流池法......

若使用篮法，可以将口溶膜直接装进转篮中；若使用桨法，可以准备个筛网将口溶膜固定好，然后沉到溶出杯底部进行溶出。

这样的实验设想都是比较理想的，但实验过程中可能会出现一些问题，例如：口溶膜溶出太快，5 分钟溶出 100%，无法得到较缓慢的溶出曲线；用桨法进行溶出实验，6 杯的投药时间可能会出现时间差影响溶出，导致溶出结果的平行性不理想。

流池法在口溶膜溶出上更具优势

使用流池法就可以很好地解决以上的问题。由于流池法的流体动力相对更温和，能放慢口溶膜的溶出行为，口溶膜装载在流通池中，载样位置相对固定，溶出介质与口溶膜接触的时间也是一致的，能得到平行性好且溶出较缓慢的溶出曲线。

SOTAX CE 7smart

流池法溶出度测试系统

以下列举一个案例

以相同的口溶膜，分別使用

桨法和流池法进行测试。

1

桨法实验：口溶膜 5 分钟溶出 100%，RSD 大于 25%

2

流池法实验：相同的口溶膜，在流池法中得到缓慢的溶出曲线，且平行性和重复性均符合要求。

从以上例子中可以看出，以流池法进行口溶膜样品的溶出实验存在一定优势，其流通池的设计可以灵活适用于各种不同的剂型，也因其更温和的介质流体动力，有利于像口溶膜这类快速释放的制剂进行溶出实验，以得到更准确的溶出曲线。

如果大家也在研究口溶膜，或在思考口溶膜的溶出实验，不妨试试流池法，它或许能帮助你加快研究进程。

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