【客户案例】先进分析技术助力领跑透皮递药新剂型！

越来越多的制药公司开始着眼于新型药物递送途径的研究，而不再局限于传统片剂或注射剂。近年来制药公司对经眼、指/趾甲、肺和鼻等递药 方式的关注度与日俱增。作为业内出色的外用和透皮产品设计及研发服务合同供应商，MedPharm致力于使用精密的体外药物模型来协助客户顺利完成药物研发这项复杂的大工程，现已成为皮肤、指/趾甲、眼、呼吸道、黏膜和透皮等产品研发领域的领跑者。沃特世为MedPharm提供必要、及时的先进生物分析技术，供其维护和拓展创新方案，为其开展外用和透皮产品设计及研发服务提供支持，以更好地服务客户，拓展其服务范围。

适合外用和透皮产品开发的特殊方案

MedPharm首席技术官Jon Lenn博士解释道：“制药公司对MedPharm服务的关注度越来越高，因为我们可以全程支持客户，覆盖配方开发到性能测试，再到临床供应的每个环节。”MedPharm近年来发展势头迅猛的另一个原因是监管机构针对体外药物分析发布了新的指南，Lenn博士这样解释：

欧洲药品管理局(EMA)和美国食品药品监督管理局(FDA)发布的指南草案减小了某些产品的上市难度，只需开展体外分析即可。此外，该方案也尽可能减少了投入大量资金开展临床试验的需求，缩短了产品上市时间。MedPharm已经使用该方案帮助客户产品成功获批，更重要的是我们达到了监管部门所要求的复杂模型的验证水平。

图1.  在MedPharm实验室工作的研究人员。

MedPharm生物分析高级总监Kendall Powell博士说：

沃特世确保按时交付这款新型质谱仪。我从未见过送货、安装和检定如此迅速的产品。但沃特世做到了，这意味着达勒姆分部可以按计划启动并投入运营。

MedPharm分析仪器需求建议书(RFP)强调仪器必须能快速安装，因此MedPharm购买了Waters Xevo TQ-XS质谱仪。此外，MedPharm还购买了Waters ACQUITY UPLC I-Class System和MassLynx质谱软件，用于支持和扩展其性能测试模型。ACQUITY UPLC I-Class系统和Xevo TQ-XS质谱仪专为要求苛刻的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)定量应用而设计。两者相结合可提供MedPharm研究人员需要的灵敏度和理想性能，从而精 准、稳健且可重现地测定浓度相当低的化合物，这对外用及透皮递药体系研究和测试至关重要。

图2. MedPharm实验室配备的Waters ACQUITY UPLC和Xevo TQ-XS质谱仪。

Powell博士解释说：

Xevo TQ-XS无疑是制药行业高灵敏度定量分析的标杆。体外药物实验会产生大量样品且需要快速分析，这是我们面临的最 大挑战。此外，我们对分析灵敏度也有很高要求，如此才能检测生物样品中浓度相当低的药物。不同规模的研究可能产生数百个，甚至是数千个样品。我们一直在寻找既能快速完成分析，检测限又相当低的新技术。MedPharm所有仪器每个月处理的样品可达7,000到8,000个，所以我们正在评测沃特世仪器，它的性能从始至今也一直都很稳健。

体外药物实验性能测试模型的作用

最常见的给药 方式是口服片剂或注射，而MedPharm主攻其他特殊给药 方式，它们通常用于局部给药。药物剂型大都是液体或半固体（如乳霜、乳液、凝胶或滴剂等），且配方组成对产品性能有重大影响。体外药物实验测试模型是优化配方和证明药物在临床上如何发挥作用的核心，提高模型精密性和证明临床相关性一直都是MedPharm关注的重 点。这能使客户对基于开发项目数据得出的结论充满信心。

Powell博士这样描述MedPharm在该测试过程中使用的沃特世生物分析技术：

MedPharm特有的专业知识能保证客户制剂药上市后的稳定性，还能保证药物在目标组织中达到理想浓度水平。我们可通过测定药物的皮肤渗透量来优化配方。而沃特世系统灵敏度对于我们获取决定药物配方所需的稳健数据至关重要。

展望未来

MedPharm首席技术官Gabe Nagy博士：

MedPharm在设备和人员方面的重大投资凸显出我们为应对客户日益增长的服务需求而努力提升自身能力的决心。这套新设备有助于我们在外用和透皮产品配方开发及测试领域保持前沿地位。

MedPharm的战略计划是持续拓宽和深挖外用与透皮药物研发及生产服务方面的专业技术知识。MedPharm还计划在未来3 - 5年继续投资引进更多生物分析仪器（包括质谱分析平台），以便应对预期将不断增长的外用和透皮产品性能测试需求。随着MedPharm服务范围的拓展，研究人员将借助先进生物分析技术达到他们所需的高通量和皮克级检测限。